Przełomowa synteza nowego antybiotyku

Naukowcy z brytyjskiego University of Lincoln oraz Singapore Eye Research Institute (SERI) na łamach pisma „Journal of Medicinal Chemistry” (https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b01634) poinformowali o syntezie skutecznie działającej wersji tejksobaktyny, antybiotyku odkrytego w 2015 r. w próbkach gleby.

„Kiedy odkryto tejksobaktynę, był to przełom sam w sobie, ponieważ nowy antybiotyk bez zauważalnej oporności zabija bakterie, w tym superbakterie, takie jak MRSA, ale naturalna wersja tejksobaktyny nie jest dostosowana do używania przez ludzi” - mówi dr Ishwar Singh z Lincoln University. 

Badacze z Wielkiej Brytanii wyprodukowali więc najpierw serię syntetycznych wersji naturalnego antybiotyku o nieco zmienionej budowie, ułatwiającej syntezę związku w laboratorium.

W testach laboratoryjnych tak uzyskane substancje okazały się skuteczne w zwalczaniu opornych na antybiotyki bakterii. Następnie jedną z uzyskanych wersji zespół z SERI przetestował w leczeniu infekcji u myszy.

Wyniki okazały się doskonałe. Lek nie tylko usunął zakażenie, ale także złagodził przebieg choroby, co nie miało miejsca w grupie kontrolnej, leczonej standardowo stosowanym antybiotykiem - moksyfloksacyną.

„Potrzebujemy zaawansowanej broni, aby walczyć z opornymi na antybiotyki patogenami. Leki, które atakują fundamentalne mechanizmy niezbędne bakteriom do przetrwania, a także redukujące odpowiedź immunologiczną gospodarza, to paląca potrzeba” - mówi dr Lakshminarayanan Rajamani z SERI.

„Nasze wstępne badania pokazują, że zmodyfikowany peptyd prowadzi do spadku liczby bakterii, ale także łagodzi przebieg choroby, co potencjalnie może zwiększać jego przydatność terapeutyczną” - dodaje badacz.

Autorzy publikacji podają dane, według których do 2050 r. na świecie aż 10 mln osób rocznie będzie cierpiało z powodu zakażeń wywoływanych przez oporne na antybiotyki bakterie. Poszukiwanie nowych, skutecznych substancji to zatem priorytetowe zadanie i temat intensywnych badań w instytutach na całym świecie.

„Zamiana naszego sukcesu z uproszczonymi syntetycznymi wersjami antybiotyku w probówce na rzeczywiste infekcje to kwantowy skok w pracach nad nowymi antybiotykami, który przybliża nas do wykorzystania terapeutycznego potencjału uproszczonych tejksobaktyn” - mówi dr Ishwar Singh z University of Lincoln.

Naturalnie, zanim ewentualny lek trafi do aptek, potrzebnych będzie jeszcze wiele testów.

Zespół z Lincoln University planuje teraz poszerzenie swojego zestawu syntetycznych pochodnych naturalnego antybiotyku, które będzie można badać pod kątem ich przydatności. (PAP)