Index leków

Eliquis

Eliquis, Bristol-Myers Squibb/Pfizer
Wskazania:
Zapobieganie epizodom żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych pacjentów po planowej operacji protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego (tabl. powl. 2,5 mg). Zapobieganie udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka, takim jak: przebyty udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny (TIA); wiek ≥ 75 lat; nadciśnienie tętnicze; cukrzyca; objawowa niewydolność serca - klasa wg NYHA ≥ II (tabl. powl. 2,5 mg, 5 mg).
Skład:
1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg lub 5 mg apiksabanu. Preparat zawiera laktozę.
Działanie:
Apiksaban jest silnym, odwracalnym, bezpośrednim i wysoce wybiórczym inhibitorem miejsca aktywnego czynnika Xa. Nie wymaga antytrombiny III do wywołania działania przeciwzakrzepowego. Hamuje wolny i związany z zakrzepem czynnik Xa oraz aktywność protrombinazy. Apiksaban nie wywiera bezpośredniego wpływu na agregację płytek krwi, ale pośrednio hamuje agregację płytek wywołaną trombiną. Hamując czynnik Xa, lek zapobiega wytwarzaniu trombiny i powstawaniu zakrzepu. Bezwzględna dostępność biologiczna apiksabanu wynosi ok. 50% dla dawek do 10 mg. Ulega szybkiemu wchłanianiu, przy maksymalnym stężeniu stwierdzanym 3-4 h po przyjęciu tabletki. Przy dawkach ≥ 25 mg wykazuje wchłanianie ograniczane przez rozpuszczanie leku i obniżoną dostępność biologiczną. W ok. 87% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4/5, w mniejszym stopniu przez CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 i 2J2. Apiksaban ma liczne drogi eliminacji. Z podanej dawki ok. 25% wykryto w postaci metabolitów, z których większość stwierdzono w kale. Wydalanie apiksabanu przez nerki odpowiada za ok. 27% całkowitego klirensu leku. Dodatkowo obserwowano wydalanie leku odpowiednio z żółcią i bezpośrednie wydalanie drogą jelitową. T0,5 wynosi ok.12 h. Apiksaban jest substratem dla białek transportowych, P-gp i białka oporności na raka sutka (BCRP).
Przeciwskazania:
Nadwrażliwość na apiksaban lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynne, istotne klinicznie krwawienie. Choroba wątroby przebiegająca z koagulopatią i klinicznie istotnym ryzykiem krwawienia. Zmiana chorobowa lub stan chorobowy, jeśli uważa się, że stanowi czynnik ryzyka wystąpienia poważnego krwawienia, w tym: występujące aktualnie lub w ostatnim czasie owrzodzenie przewodu pokarmowego, obecność nowotworu złośliwego obarczonego wysokim ryzykiem krwawienia, niedawno przebyty uraz mózgu lub rdzenia kręgowego, operacja mózgu, kręgosłupa lub operacja okulistyczna, niedawno przebyte krwawienie śródczaszkowe, potwierdzona lub podejrzewana obecność żylaków przełyku, wady rozwojowe układu tętniczo-żylnego, tętniaki naczyniowe lub poważne nieprawidłowości naczyń krwionośnych w obrębie rdzenia kręgowego lub mózgu. Jednoczesne leczenie jakimkolwiek innym lekiem o działaniu przeciwzakrzepowym, np. heparyną niefrakcjonowaną (UFH), heparynami drobnocząsteczkowymi (enoksaparyna, dalteparyna, itp.), pochodnymi heparyny (fondaparynuks, itp.), doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna, rywaroksaban, dabigatran, itp.), z wyjątkiem sytuacji zmiany leczenia z tych leków na apiksaban lub z apiksabanu na te leki oraz sytuacji, gdy UFH jest podawana w dawkach niezbędnych do utrzymania drożności centralnego cewnika żylnego lub tętniczego u pacjenta.
Środki ostrożności:
W trakcie leczenia należy uważnie obserwować pacjentów pod kątem objawów krwawienia. Zaleca się zachowanie ostrożności po zastosowaniu leku w stanach przebiegających ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. W razie wystąpienia ciężkiego krwawienia należy przerwać stosowanie leku. Chociaż leczenie apiksabanem nie wymaga rutynowej kontroli ekspozycji na lek, test anty-Xa Rotachrom® może być użyteczny w wyjątkowych sytuacjach, w których znajomość ekspozycji na apiksaban może pomóc w podjęciu decyzji klinicznych, np. przedawkowanie oraz nagły zabieg chirurgiczny. Jednoczesne stosowanie preparatu z lekami przeciwpłytkowymi zwiększa ryzyko krwawienia. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy otrzymują jednocześnie NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy. Po zabiegach chirurgicznych nie zaleca się stosowania innych inhibitorów agregacji płytek krwi jednocześnie z preparatem. U pacjentów z migotaniem przedsionków w stanie uzasadniającym stosowanie pojedynczej lub podwójnej terapii przeciwpłytkowej należy przeprowadzić szczegółową ocenę potencjalnych korzyści w kontekście możliwych zagrożeń przed jednoczesnym zastosowaniem takiego leczenia i apiksabanu. Doświadczenia ze stosowaniem leków trombolitycznych w celu leczenia ostrego udaru niedokrwiennego u pacjentów otrzymujących apiksaban są bardzo ograniczone. Preparat należy odstawić co najmniej 48 h przed planowym zabiegiem chirurgicznym lub innym zabiegiem inwazyjnym obarczonym umiarkowanym lub wysokim ryzykiem krwawienia. Dotyczy to również interwencji, w których nie można wykluczyć możliwości krwawienia istotnego klinicznie lub w których ryzyko krwawienia byłoby nieakceptowalne. Preparat należy odstawić co najmniej 24 h przed planowym zabiegiem chirurgicznym lub innym zabiegiem inwazyjnym obarczonym niskim ryzykiem krwawienia. Dotyczy to również interwencji, w których można oczekiwać, że ewentualne krwawienie będzie minimalne, wystąpi w stosunkowo bezpiecznej lokalizacji bądź będzie łatwe do opanowania. Jeżeli nie ma możliwości odroczenia zabiegu chirurgicznego lub zabiegu inwazyjnego, wówczas należy zachować ostrożność i brać pod uwagę zwiększone ryzyko krwawienia. Należy rozważyć ryzyko krwawienia w stosunku do stopnia pilności zabiegu. Stosowanie apiksabanu należy wznowić możliwie jak najszybciej po zabiegu inwazyjnym lub interwencji chirurgicznej, o ile sytuacja kliniczna na to pozwala i o ile uzyskano odpowiednią hemostazę. Odstawienie leków przeciwzakrzepowych, w tym także preparatu, z powodu aktywnego krwawienia, planowej operacji chirurgicznej lub zabiegów inwazyjnych naraża pacjentów na podwyższone ryzyko zakrzepicy. Należy unikać opóźnień w leczeniu, a w przypadku konieczności tymczasowego przerwania stosowania preparatu z dowolnego powodu, leczenie należy wznowić możliwie jak najszybciej. Po zastosowaniu znieczulenia centralnego (podpajęczynówkowego/zewnątrzoponowego) lub nakłucia podpajęczynówkowego/zewnątrzoponowego, pacjenci otrzymujący leki przeciwzakrzepowe w ramach prewencji powikłań zakrzepowo-zatorowych są narażeni na ryzyko wystąpienia krwiaka podpajęczynówkowego lub nadtwardówkowego, który może prowadzić do długotrwałego lub trwałego porażenia. Pooperacyjne zastosowanie stałego cewnika nadtwardówkowego lub jednoczesne stosowanie leków wpływających na hemostazę może zwiększać ryzyko wystąpienia tych zdarzeń. Stałe cewniki nadtwardówkowe lub dokanałowe należy usunąć co najmniej 5 h przed podaniem pierwszej dawki preparatu. Pourazowe lub wielokrotne nakłucie zewnątrzoponowe lub podpajęczynówkowe może także zwiększać takie ryzyko. Pacjentów należy często kontrolować pod kątem objawów przedmiotowych i podmiotowych zaburzeń neurologicznych (np. drętwienia lub osłabienia kończyn dolnych, zaburzeń czynności jelit i pęcherza moczowego). W przypadku stwierdzenia zaburzeń neurologicznych niezbędne jest pilne postawienie rozpoznania i pilne leczenie. Przed zastosowaniem interwencji centralnej, należy rozważyć potencjalne korzyści i zagrożenia związane z taką interwencją u pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe lub u pacjentów, którzy mają otrzymywać leki przeciwzakrzepowe w profilaktyce zakrzepów. Brak jest doświadczenia klinicznego związanego ze stosowaniem apiksabanu u pacjentów z założonym na stałe cewnikiem dokanałowym lub nadtwardówkowym. Jeżeli istnieje taka potrzeba i w oparciu o dane dotyczące farmakokinetyki leku, między podaniem ostatniej dawki apiksabanu a usunięciem cewnika powinno upłynąć 20-30 h (tj. 2 x T0,5 leku). Przed usunięciem cewnika należy pominąć co najmniej 1 dawkę leku. Następną dawkę apiksabanu można podać nie wcześniej niż po upływie 5 h od usunięcia cewnika. Ze względu na ograniczone doświadczenie zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności przy stosowaniu apiksabanu w obecności blokady centralnej. Nie zaleca się stosowania apiksabanu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny (CCr) <15 ml/min i u pacjentów dializowanych. Stosując preparat sam lub w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w zapobieganiu ŻChZZ po zabiegu chirurgicznym protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr 15-29 ml/min) należy zachować ostrożność. Zachować ostrożność stosując preparat z kwasem acetylosalicylowym u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko krwawienia). Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Zachować ostrożność u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A lub B skali Child-Pugh). Preparat stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększoną aktywnością AlAT/AspAT >2 x GGN oraz stężeniem bilirubiny całkowitej ≥1,5 x GGN. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wykonać badania czynności wątroby. Stosowanie preparatu nie jest zalecane u pacjentów otrzymujących jednocześnie leczenie układowymi silnymi inhibitorami CYP3A4 i P-gp, takimi jak leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (np. ketokonazol, itrakonazol, worykonazol i pozakonazol) oraz inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir). Wymienione leki mogą zwiększać ekspozycję na apiksaban 2-krotnie lub więcej w obecności dodatkowych czynników, które zwiększają ekspozycję na apiksaban (np. ciężkie zaburzenia czynności nerek). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatu i silnych induktorów CYP3A4 i P-gp (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital lub ziele dziurawca). Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa apiksabanu u pacjentów poddawanych operacyjnemu leczeniu złamania szyjki kości udowej - nie zaleca się stosowania preparatu u tych pacjentów. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży < 18. rż. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z wrodzoną nietolerancją galaktozy, zespołem niedoboru laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ciąża i laktacja:
Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku.
Efekty uboczne:
Zapobieganie ŻChZZ. Często: niedokrwistość (w tym niedokrwistość pooperacyjna i pokrwotoczna oraz odpowiednie parametry laboratoryjne), krwawienie (w tym krwiak i krwawienie z pochwy i cewki moczowej), nudności, wylew skórny. Niezbyt często: małopłytkowość (w tym zmniejszenie liczby płytek krwi), hipotonia (w tym hipotonia okołozabiegowa), krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym krwawe wymioty i smoliste stolce), krwawe stolce, zwiększenie aktywności aminotransferaz (w tym zwiększenie aktywności AlAT i nieprawidłowa aktywność AlAT), zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności GGT, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, krwiomocz (w tym odpowiednie parametry laboratoryjne), krwawienie pooperacyjne (w tym krwiak pooperacyjny, krwawienie z rany, krwiak w miejscu nakłucia naczynia krwionośnego i krwiak w miejscu założenia wenflonu), wyciek z rany, krwawienie z miejsca nacięcia tkanek (w tym krwiak w miejscu nacięcia tkanek), krwawienie śródoperacyjne. Rzadko: nadwrażliwość, krwawienie do oka (w tym krwawienie spojówkowe), krwioplucie, krwawienie z odbytnicy, krwawienie z dziąseł, krwawienie w obrębie mięśni. Niezastawkowe migotanie przedsionków (NVAF). Często: krwawienie do oka (w tym krwawienie spojówkowe), krwawienia, krwiak, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym krwawe wymioty i smoliste stolce), krwawienie z odbytnicy, krwawienie z dziąseł, krwiomocz, wylew podskórny. Niezbyt często: Nadwrażliwość (w tym wysypka, reakcja anafilaktyczna i obrzęk alergiczny), krwotok śródmózgowy, inne krwawienie wewnątrzczaszkowe lub wewnątrzrdzeniowe (w tym krwiak podtwardówkowy, krwotok podpajęczynówkowy i krwiak rdzeniowy), krwawienie wewnątrzbrzuszne, krwawienie z żylaków odbytu, krwawe stolce, krwawienie z jamy ustnej, nieprawidłowe krwawienie z pochwy, krwawienie w obrębie układu moczowo-płciowego, krwawienie w miejscu podania leku, dodatni wynik badania na krew utajoną, krwawienie urazowe, krwawienie pooperacyjne, krwawienie z miejsca nacięcia tkanek. Rzadko: krwawienie w obrębie układu oddechowego (w tym krwawienie do pęcherzyków płucnych, krtani lub gardła), krwawienie zaotrzewnowe. W trakcie stosowania leku istnieje zwiększone ryzyko utajonego lub jawnego krwawienia z każdej tkanki lub narządu, które może prowadzić do niedokrwistości pokrwotocznej. Objawy przedmiotowe, podmiotowe i ciężkość mogą być różne w zależności od lokalizacji i stopnia lub nasilenia krwawienia.
Dawkowanie:
Doustnie. Dorośli. Zapobieganie ŻChZZ po zabiegu chirurgicznym protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego: 2,5 mg 2 razy na dobę. Pierwszą dawkę należy zażyć 12-24 h po zabiegu chirurgicznym. Decydując o czasie podania leku po zabiegu chirurgicznym należy rozważyć potencjalne korzyści wcześniejszej antykoagulacji w celu zapobiegania epizodom ŻChZZ, jak również ryzyka związane z krwawieniem pooperacyjnym. Zalecany czas trwania leczenia u pacjentów po zabiegu chirurgicznym protezoplastyki stawu biodrowego wynosi 32-38 dni; po zabiegu chirurgicznym stawu kolanowego - 10-14 dni. Zapobieganie udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF): 5 mg 2 razy na dobę. U pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) oraz z co najmniej dwoma z następujących cech: wiek ≥ 80 lat, masa ciała ≤ 60 kg lub stężenie kreatyniny w surowicy ≥ 1,5 mg/dl (133 µmol/l), zalecana dawka preparatu wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować długoterminowo. Pominięcie dawki. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć preparat bezzwłocznie, a następnie kontynuować jego przyjmowanie jak poprzednio, 2 razy na dobę. Zmiana leczenia. Zmianę leczenia z leków przeciwzakrzepowych podawanych pozajelitowo na preparat (i odwrotnie) można przeprowadzić po kolejnej planowej dawce. U pacjentów leczonych antagonistą witaminy K (VKA) przy zmianie leczenia na preparat należy odstawić warfarynę lub inny lek z grupy VKA i rozpocząć podawanie preparatu, gdy wartość INR wyniesie < 2,0. Przy zmianie leczenia z preparatu na VKA należy nadal podawać preparat przez co najmniej 2 dni po rozpoczęciu leczenia VKA. Po 2 dniach jednoczesnego podawania preparatu i VKA należy oznaczyć wskaźnik INR przed następnym zaplanowanym podaniem dawki preparatu. Należy kontynuować jednoczesne podawanie preparatu i VKA do czasu, aż wartość wskaźnika INR wyniesie ≥ 2,0. Szczególne grupy pacjentów. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z klirensem kreatyniny (CCr) < 15 ml/min i u pacjentów dializowanych nie zaleca się stosowania leku. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Stosując lek w zapobieganiu ŻChZZ po zabiegu chirurgicznym protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr 15-29 ml/min) należy zachować ostrożność. Stosując lek w zapobieganie udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z NVAF ze stężeniem kreatyniny w surowicy ≥ 1,5 mg/dl (133 µmol/l) w powiązaniu z wiekiem ≥ 80 lat lub masą ciała ≤ 60 kg należy stosować mniejszą dawkę apiksabanu - 2,5 mg 2 razy na dobę; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr 15-29 ml/min) należy stosować mniejszą dawkę apiksabanu - 2,5 mg 2 razy na dobę. Zaburzenia czynności wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami wątroby przebiegającymi z koagulopatią i klinicznie istotnym ryzykiem krwawienia. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Zachować ostrożność u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A lub B skali Child-Pugh) - nie ma potrzeby modyfikacji dawki u tych pacjentów; zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych (AlAT/AspAT >2 x GGN) lub stężeniem całkowitej bilirubiny ≥1,5 x GGN.
Preparat należy przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wodą.
gorący temat
Newsletter
Wprowadź swój adres e-mail

Administratorem podanych powyżej danych osobowych jest PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58. W razie wyrażenia zgody Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane przez PFM.PL S.A. w celu realizacji usługi newslettera (zawierającego m.in. informacje handlowe i marketingowe o produktach i usługach własnych administratora danych oraz podmiotów z nim współpracujących ). Przysługuje Pani/Panu prawo dostępu do treści swoich danych oraz ich poprawiania. Podanie adresu e-mail jest dobrowolne, przy czym niezbędne do korzystania z newslettera.

Oświadczam, że zapoznałem się z Regulaminem i akceptuję jego postanowienia.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych ( tj. adres e-mail ) przez PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58 w celu przesyłania newslettera (zawierającego m.in. informacje handlowe i marketingowe o produktach i usługach własnych administratora danych oraz podmiotów z nim współpracujących ), zgodnie z ustawą o ochronie danych osobowych z dnia 29 sierpnia 1997 roku (t.j. Dz.U. 2016 r. poz. 922 z późn. zm.).

Wyrażam zgodę na otrzymywanie newslettera zawierającego informacje handlowe w rozumieniu ustawy z dnia 18 lipca 2002 r. o świadczeniu usług drogą elektroniczną (t.j. Dz. U. 2016 r. poz. 1030 z późn. zm.) na podany powyżej adres poczty elektronicznej, wysyłanych przez PFM.PL S.A. w imieniu własnym oraz na zlecenie podmiotów współpracujących.

Wyrażam zgodę na używanie przez PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58 telekomunikacyjnych urządzeń końcowych i automatycznych systemów wywołujących dla celów marketingu bezpośredniego zgodnie z art. 172 ustawy z dnia 16 lipca 2004 r. Prawo telekomunikacyjne (t.j. Dz. U. z 2014 r. poz. 243 z późn. zm.).

Błąd. Wypełnij poprawnie wymagane pola.
REJESTRACJA
Typ konta
Specjalizacja
 
 
Alergologia
Anestezjologia
Chirurgia
Dermatologia i wenerologia
Diabetolog
Endokrynologia
Farmakologia kliniczna
Gastroenterologia
Geriatria
Ginekologia
Hematologia
Immunologia
Internista
Kardiologia
Medycyna
Nefrologia
Okulistyka
Onkologia
Ortopedia
Otorynolaryngologia
Pediatria
POZ
Psychiatria
Reumatologia
Transplantologia
Urologia
Numer PWZ
Imię
Nazwisko
Adres e-mail (login)
Hasło
Powtórz hasło

Administratorem danych osobowych jest PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58. Dane osobowe przetwarzane będą w zakresie dostępu i korzystania z Portalu, a także w celach handlowych, marketingowych, edukacyjnych i statystycznych i nie będą udostępniane innym odbiorcom, zgodnie z Ustawą o ochronie danych osobowych z dnia 29 sierpnia 1997 roku (t.j. Dz.U. 2015 poz. 2135 ze zm.).

Użytkownicy Portalu mają prawo dostępu do treści swoich danych oraz ich poprawiania.

Podanie danych osobowych jest dobrowolne, ale niezbędne do realizacji wskazanych wyżej celów.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach marketingowych produktów i usług własnych oraz podmiotów współpracujących.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach statystycznych.

Wyrażam zgodę na otrzymywanie informacji handlowych drogą elektroniczną na podany powyżej adres poczty elektronicznej, wysyłanych przez PFM.PL S.A. w imieniu własnym oraz na zlecenie podmiotów współpracujących, zgodnie z Ustawą o świadczeniu usług drogą elektroniczną z dnia 18 lipca 2002 r. (t.j. Dz. U. z 2013 r. poz. 1422, z 2015 r. poz. 1844).

Oświadczam, że zapoznałem się z Regulaminem Portalu Farmaceutyczno Medycznego i akceptuję jego postanowienia.

Błąd. Wypełnij poprawnie wymagane pola.