Index leków

Hypoten

Hypoten, Orion Corporation
Wskazania:
Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Leczenie wspomagające umiarkowanej do ciężkiej stabilnej niewydolności serca.
Skład:
1 tabl. powl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu. Preparat zawiera laktozę.
Działanie:
Nieselektywny lek β-adrenolityczny o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, który zmniejsza opór naczyniowy przez selektywną blokadę receptorów α1-adrenergicznych i hamowanie układu renina-angiotensyna przez nieselektywną blokadę receptorów β-adrenergicznych. Lek powoduje zmniejszenie aktywności reninowej osocza i, rzadko, zatrzymanie płynów. Nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, ma działanie stabilizujące błony. Karwedylol jest mieszaniną racemiczną dwóch stereoizomerów - oba enancjomery wykazywały działanie blokujące receptory α. Nieselektywne działanie blokujące receptory β1- i β2-adrenergiczne przypisywane jest głównie enancjomerowi S(-). Wykazano przeciwutleniające działanie karwedylolu i jego metabolitów. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżenie ciśnienia tętniczego krwi nie jest związane z jednoczesnym zwiększeniem oporu obwodowego. Częstość akcji serca jest nieznacznie zmniejszona, a pojemność wyrzutowa nie ulega zmianie. Przepływ krwi przez nerki i czynność nerek nie zmieniają się, podobnie jak obwodowy przepływ krwi, dzięki czemu rzadko dochodzi do ziębnięcia kończyn. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym karwedylol zwiększa stężenie noradrenaliny w osoczu. W warunkach długotrwałego leczenia pacjentów z dławicą karwedylol wykazuje działanie przeciwniedokrwienne i łagodzące ból. Lek zmniejsza obciążenie wstępne i następcze komór serca. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory lub zastoinową niewydolnością serca karwedylol korzystnie wpływa na parametry hemodynamiczne oraz frakcję wyrzutową i wymiary lewej komory. Karwedylol nie wpływa negatywnie na profil lipidowy czy zawartość elektrolitów w surowicy. Po podaniu doustnym całkowita biodostępność karwedylolu wynosi ok. 25%. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu ok. 1 h po podaniu. U pacjentów z powolną hydroksylacją debryzochiny stężenie karwedylolu w osoczu przekracza 2-3-krotnie stężenie obserwowane u pacjentów o szybkim metabolizmie debryzochiny. Pokarm nie zmienia biodostępności leku, ale powoduje wydłużenie czasu potrzebnego do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu. Karwedylol jest związkiem o silnych właściwościach lipofilnych. Ok. 98-99% karwedylolu wiąże się z białkami osocza. Efekt pierwszego przejścia po podaniu doustnym wynosi ok. 60-75%. Średni T0,5 karwedylolu w fazie eliminacji waha się od 6 do 10 h. Karwedylol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie głównie przez oksydację pierścienia aromatycznego i sprzęganie z kwasem glukuronowym. Lek eliminowany jest głównie z żółcią, a główną drogą wydalania jest wydalanie z kałem. Mniejsza ilość jest wydalana przez nerki w postaci metabolitów.
Przeciwskazania:
Nadwrażliwość na karwedylol lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna/niewyrównana niewydolność serca. Klinicznie istotna niewydolność wątroby. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (chyba że pacjent posiada rozrusznik). Ciężka bradykardia (czynność serca <50/min). Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Ciężkie niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 85 mmHg). Skurcz oskrzeli lub astma w wywiadzie. Kwasica metaboliczna. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Jednoczesne dożylne leczenie werapamilem lub diltiazemem.
Środki ostrożności:
Pacjenci z ciężką niewydolnością serca, utratą elektrolitów i hipowolemią, w podeszłym wieku i pacjenci z niskim początkowym ciśnieniem krwi powinni być obserwowani przez ok. 2 h po podaniu pierwszej dawki lub po zwiększeniu dawki, z uwagi na możliwość wystąpienia niedociśnienia. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów. Jeśli wystąpią takie objawy należy zwiększyć dawkę leków moczopędnych i nie należy zwiększać dawki karwedylolu do czasu odzyskania stabilności klinicznej. Sporadycznie, może być konieczne zmniejszenie dawki karwedylolu lub, w rzadkich przypadkach, czasowe zaprzestanie przyjmowania. Takie przypadki nie wykluczają kolejnego udanego dawkowania karwedylolu. Ze względu na ryzyko przejściowego pogorszenia czynności nerek podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca i niskim ciśnieniem krwi (ciśnienie skurczowe < 100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca i uogólnioną miażdżycą i (lub) z niewydolnością nerek należy dokładnie kontrolować czynność nerek podczas stopniowego zwiększania dawki karwedylolu; jeżeli dojdzie do istotnego pogorszenia czynności nerek, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu lub przerwać leczenie. Dysfunkcja lewej komory u pacjentów po zawale serca - przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjent musi być stabilny klinicznie i powinien otrzymać inhibitor ACE w ciągu przynajmniej 48 poprzedzających godzin oraz dawka inhibitora ACE powinna być stabilna przez przynajmniej 24 poprzedzające godziny. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z POChP z towarzyszącym skurczem oskrzeli, którzy nie przyjmują leków doustnych ani wziewnych, i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. U pacjentów z tendencją do skurczu oskrzeli może wystąpić niewydolność oddechowa. Pacjenci powinni być ściśle monitorowani podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki karwedylolu, a dawka karwedylolu powinna zostać zmniejszona, jeżeli podczas leczenia zostaną zaobserwowane jakiekolwiek oznaki skurczu oskrzeli. U pacjentów z cukrzycą preparat stosować ostrożnie - wczesne objawy ostrej hipoglikemii mogą być zamaskowane lub stłumione, a także stosowanie karwedylolu może wiązać się z pogorszeniem kontroli glikemii (może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych). Karwedylol może maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia zmniejszenia tętna poniżej 55/min i wystąpienia objawów bradykardii, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz przechodzących leczenie odczulające (β-blokery mogą nasilić wrażliwość na alergeny i ciężkość reakcji anafilaktycznej). Pacjenci u których występowała w przeszłości łuszczycą związana z leczeniem β-blokerami powinni przyjmować karwedylol wyłącznie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Karwedylol powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych, u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (np. zespół Raynauda), u pacjentów z blokiem serca Ist., u pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego, u pacjentów z podejrzeniem dławicy Prinzmetala. U pacjentów z guzem chromochłonnym, stosowanie α-blokera powinno być rozpoczęte przed zastosowaniem jakiegokolwiek β-blokera. Pacjenci ze znanym słabym metabolizmem debryzochiny powinni być dokładnie obserwowani na początku leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym, z powodu synergicznego działania ujemnie inotropowego karwedylolu i leków znieczulających. Z uwagi na ograniczone doświadczenie kliniczne karwedylol nie powinien być podawany pacjentom z niestabilnym lub wtórnym nadciśnieniem tętniczym, niedociśnieniem ortostatycznym, ostrą zapalną chorobą serca, hemodynamicznie istotnym zwężeniem zastawki serca lub ujścia aorty/pnia płucnego, schyłkowym stadium choroby tętnic obwodowych oraz pacjentom leczonym jednocześnie agonistą receptora α1 lub α2. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na działanie karwedylolu - powinni być szczególnie starannie obserwowani. Brak jest wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania karwedylolu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi zaburzeniami dziedzicznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy.
Ciąża i laktacja:
Nie ma odpowiednich doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania karwedylolu u kobiet w ciąży. Karwedylol nie powinien być stosowany podczas ciąży, chyba że potencjalna korzyść przewyższa potencjalne ryzyko. Leki β-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyskową, co może doprowadzić do obumarcia płodu w macicy oraz niewczesnych i przedwczesnych porodów. Ponadto mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia, bradykardia, upośledzenie czynności oddechowej i hipotermia) u płodu lub noworodka. Istnieje podwyższone ryzyko powikłań sercowych i płucnych noworodka w okresie poporodowym. Leczenie powinno być przerwane na 2-3 dni przed oczekiwanym terminem porodu. Jeżeli nie jest to możliwe, noworodek musi być monitorowany przez pierwsze 2-3 dni życia. Karmienie piersią nie jest zalecane podczas stosowania karwedylolu.
Efekty uboczne:
Bardzo często: ból i zawroty głowy, niewydolność serca, niedociśnienie, astenia (zmęczenie). Często: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, infekcje górnych dróg oddechowych, infekcje przewodu pokarmowego, anemia, zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, zaburzenia kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z wcześniej istniejącą cukrzycą, hiperwolemia, przeciążenie płynami, depresja, obniżony nastrój, zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania łez (suche oko), podrażnienie oka, bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (zimne kończyny, choroba naczyń obwodowych, zaostrzenie objawów u pacjentów cierpiących na chromanie przestankowe lub zespół Raynauda), duszność, astma (u podatnych pacjentów), obrzęk płuc, nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, bóle brzucha, bóle kończyn, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek u pacjentów z twardnieniem tętniczym i (lub) upośledzoną czynnością nerek, zaburzenia mikcji, obrzęk ból. Niezbyt często: zaburzenia snu, blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa, reakcje skórne (np. osutka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne podobne do łuszczycy lub liszaja płaskiego), łysienie, zaburzenia erekcji. Rzadko: małopłytkowość, omdlenie, parestezja, osłabienie kurczliwości serca (w okresie dostosowywania dawki), niedrożność nosa, zaparcie. Bardzo rzadko: leukopenia, nadwrażliwość, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększone stężenie transaminaz w surowicy, nietrzymanie moczu u kobiet. β-adrenolityki mogą powodować ujawnienie się utajonej cukrzycy, pogorszenie się ujawnionej cukrzycy i zahamowanie przeciwregulacji stężenia glukozy we krwi.
Dawkowanie:
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze samoistne: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze 2 dni. Następnie zaleca się kontynuowanie leczenia dawką 25 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawka może być stopniowo zwiększana w odstępach 2-tygodniowych lub większych. Zalecana najwyższa dawka jednorazowa wynosi 25 mg, zalecana najwyższa dawka dobowa wynosi 50 mg. Preparat może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę, co może być dawką wystarczającą do kontynuacji leczenia. Przy braku właściwej odpowiedzi dawka może być stopniowo zwiększana w odstępach 2-tygodniowych lub większych. Przewlekła stabilna dławica piersiowa: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez pierwsze 2 dni leczenia. Następnie zaleca się kontynuowanie leczenia dawką 25 mg 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawka może być stopniowo zwiększana w odstępach 2-tygodniowych lub większych. Zalecana najwyższa dawka dobowa wynosi 100 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez 2 dni. Następnie zaleca się kontynuowanie leczenia dawką 25 mg 2 razy na dobę, co stanowi najwyższą zalecaną dawkę dobową. Niewydolność serca: preparat jest stosowany w leczeniu skojarzonym z preparatami moczopędnymi, inhibitorami ACE, preparatami naparstnicy i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia. Pacjent powinien być w stabilnym stanie klinicznym (bez zmiany klasy NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a podstawowe leczenie musi być stałe przez co najmniej 4 tyg. przed włączeniem leczenia karwedylolem. Ponadto, pacjent powinien mieć zmniejszoną lewokomorową frakcję wyrzutową, częstość pracy serca powinna być wyższa niż 50 uderzeń/min, a skurczowe ciśnienie krwi wyższe niż 85 mm Hg. Dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tyg. Jeśli dawka początkowa jest dobrze tolerowana, dawka może być stopniowo zwiększana w odstępach 2-tygodniowych lub większych, najpierw do 6,25 mg 2 razy na dobę, potem do 12,5 mg 2 razy na dobę,a następnie do 25 mg 2 razy na dobę. Zaleca się, aby zwiększać dawkę do najwyższego poziomu tolerowanego przez pacjenta. Najwyższa zalecana dawka wynosi 25 mg 2 razy na dobę u pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg, i 50 mg 2 razy na dobę u pacjentów ważących więcej niż 85 kg, pod warunkiem, że niewydolność serca nie jest ciężka. Zwiększanie dawki do 50 mg 2 razy na dobę powinno być prowadzone ostrożnie, z dokładną obserwacją medyczną pacjenta. Na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki może dojść do przejściowego nasilenia objawów niewydolności serca, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i (lub) przyjmujących duże dawki leków moczopędnych. Zwykle nie stanowi to podstawy do przerwania leczenia, ale nie należy zwiększać dawki. Po rozpoczęciu leczenia karwedylolem lub po zwiększeniu dawki pacjent powinien być obserwowany przez lekarza/lekarza kardiologa. Przed każdym zwiększeniem dawki należy przeprowadzić badanie pacjenta pod kątem możliwych objawów pogorszenia niewydolności serca lub nadmiernego rozszerzenia naczyń (np. czynność nerek, masa ciała, ciśnienie krwi, częstość i rytm pracy serca). Pogorszenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów w ustroju należy leczyć bez zwiększania dawki środka moczopędnego, a dawki karwedylolu nie należy zwiększać do czasu ustabilizowania stanu pacjenta. W przypadku wystąpienia bradykardii lub wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, należy monitorować stężenie digoksyny we krwi. W niektórych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie leczenia. Nawet w takich przypadkach często można z powodzeniem stopniowo zwiększać dawkę karwedylolu. Jeżeli leczenie karwedylolem zostanie przerwane na dłużej niż 2 tyg., leczenie należy wznowić od dawki 3,125 mg 2 razy na dobę i zwiększać stopniowo dawkę zgodnie z powyższymi zaleceniami. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie musi być ustalane indywidualnie, ale dane farmakokinetyczne nie wskazują, by dostosowanie dawkowania było konieczne. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby może być konieczne dostosowanie dawkowania.
Nie ma potrzeby przyjmowania tabletek karwedylolu razem z posiłkiem. Jednakże zaleca się, aby pacjenci z niewydolnością serca przyjmowali karwedylol razem z posiłkiem, aby umożliwić spowolnienie wchłaniania i zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.
gorący temat
Newsletter
Wprowadź swój adres e-mail

Administratorem podanych powyżej danych osobowych jest PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58. W razie wyrażenia zgody Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane przez PFM.PL S.A. w celu realizacji usługi newslettera (zawierającego m.in. informacje handlowe i marketingowe o produktach i usługach własnych administratora danych oraz podmiotów z nim współpracujących ). Przysługuje Pani/Panu prawo dostępu do treści swoich danych oraz ich poprawiania. Podanie adresu e-mail jest dobrowolne, przy czym niezbędne do korzystania z newslettera.

Oświadczam, że zapoznałem się z Regulaminem i akceptuję jego postanowienia.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych ( tj. adres e-mail ) przez PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58 w celu przesyłania newslettera (zawierającego m.in. informacje handlowe i marketingowe o produktach i usługach własnych administratora danych oraz podmiotów z nim współpracujących ), zgodnie z ustawą o ochronie danych osobowych z dnia 29 sierpnia 1997 roku (t.j. Dz.U. 2016 r. poz. 922 z późn. zm.).

Wyrażam zgodę na otrzymywanie newslettera zawierającego informacje handlowe w rozumieniu ustawy z dnia 18 lipca 2002 r. o świadczeniu usług drogą elektroniczną (t.j. Dz. U. 2016 r. poz. 1030 z późn. zm.) na podany powyżej adres poczty elektronicznej, wysyłanych przez PFM.PL S.A. w imieniu własnym oraz na zlecenie podmiotów współpracujących.

Wyrażam zgodę na używanie przez PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58 telekomunikacyjnych urządzeń końcowych i automatycznych systemów wywołujących dla celów marketingu bezpośredniego zgodnie z art. 172 ustawy z dnia 16 lipca 2004 r. Prawo telekomunikacyjne (t.j. Dz. U. z 2014 r. poz. 243 z późn. zm.).

Błąd. Wypełnij poprawnie wymagane pola.
REJESTRACJA
Typ konta
Specjalizacja
 
 
Alergologia
Anestezjologia
Chirurgia
Dermatologia i wenerologia
Diabetolog
Endokrynologia
Farmakologia kliniczna
Gastroenterologia
Geriatria
Ginekologia
Hematologia
Immunologia
Internista
Kardiologia
Medycyna
Nefrologia
Okulistyka
Onkologia
Ortopedia
Otorynolaryngologia
Pediatria
POZ
Psychiatria
Reumatologia
Transplantologia
Urologia
Numer PWZ
Imię
Nazwisko
Adres e-mail (login)
Hasło
Powtórz hasło

Administratorem danych osobowych jest PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58. Dane osobowe przetwarzane będą w zakresie dostępu i korzystania z Portalu, a także w celach handlowych, marketingowych, edukacyjnych i statystycznych i nie będą udostępniane innym odbiorcom, zgodnie z Ustawą o ochronie danych osobowych z dnia 29 sierpnia 1997 roku (t.j. Dz.U. 2015 poz. 2135 ze zm.).

Użytkownicy Portalu mają prawo dostępu do treści swoich danych oraz ich poprawiania.

Podanie danych osobowych jest dobrowolne, ale niezbędne do realizacji wskazanych wyżej celów.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach marketingowych produktów i usług własnych oraz podmiotów współpracujących.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach statystycznych.

Wyrażam zgodę na otrzymywanie informacji handlowych drogą elektroniczną na podany powyżej adres poczty elektronicznej, wysyłanych przez PFM.PL S.A. w imieniu własnym oraz na zlecenie podmiotów współpracujących, zgodnie z Ustawą o świadczeniu usług drogą elektroniczną z dnia 18 lipca 2002 r. (t.j. Dz. U. z 2013 r. poz. 1422, z 2015 r. poz. 1844).

Oświadczam, że zapoznałem się z Regulaminem Portalu Farmaceutyczno Medycznego i akceptuję jego postanowienia.

Błąd. Wypełnij poprawnie wymagane pola.