Index leków

Esmocard

Esmocard, Orpha-Devel Handels und Vertriebs
Wskazania:
Nadkomorowa tachykardia (z wyjątkiem zespołów preekscytacji) i do szybkiej kontroli rytmu komór u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków w okresie okołooperacyjnym, po operacji lub w innych okolicznościach, w których krótkoterminowa kontrola rytmu komór za pomocą krótko działających leków jest pożądana. Tachykardia i nadciśnienie tętnicze występujące w okresie okołooperacyjnym i niewyrównanej tachykardii zatokowej, jeżeli w ocenie lekarza szybka akcja serca wymaga szczególnej interwencji. Preparat nie jest wskazany w stanach przewlekłych.
Skład:
1 ml roztworu wodnego zawiera 10 mg chlorowodorku esmololu.
Działanie:
Kardioselektwyny inhibitor receptorów β, podawanym pozajelitowo. W dawkach terapeutycznych esmolol nie posiada istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i nie ma właściwości stabilizujących błonę (znieczulenie miejscowe). W oparciu o właściwości farmakologiczne esmolol ma szybkie i krótkie działanie, jego dawka może być szybko dostosowana: po podaniu dużej dawki początkowej stężenie w osoczu, w stanie równowagi dynamicznej uzyskuje się w ciągu 5 min (bez dawki początkowej w ciągu 30 min); jednak działanie terapeutyczne jest osiągane szybciej, niż stałe stężenie w osoczu. Szybkość infuzji może być skorygowana w celu uzyskania pożądanego efektu farmakologicznego. Chlorowodorek esmololu wywołuje typowe dla β-adrenolityków działanie hemodynamiczne i elektrofizjologiczne: zwolnienie rytmu serca w czasie odpoczynku i wysiłku, zwolnienie przyspieszonego przez izoprenalinę rytmu serca, wydłużenie okresu refrakcji w węźle zatokowo-przedsionkowym, wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego w trakcie prawidłowego rytmu zatokowego i podczas stymulacji przedsionków bez opóźnienia w pęczku Hisa-Purkinjego, wydłużenie odstępu PQ, wywołanie bloku przedsionkowo-komorowego IIst., wydłużenie czynnościowego okresu refrakcji przedsionków i komór, negatywny wpływ inotropowy ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej, obniżenie ciśnienia krwi. T0,5 w fazie dystrybucji leku jest bardzo krótki - ok. 2 min. Chlorowodorek esmololu jest metabolizowany przez esterazy do kwaśnych metabolitów i metanolu. Następuje to poprzez hydrolizę grupy estrowej przez esterazy w krwinkach czerwonych. Chlorowodorek esmololu w 55% wiąże się z białkami osocza. T0,5 w fazie eliminacji po podaniu dożylnym wynosi ok. 9 min. Chlorowodorek esmololu  jest wydalany przez nerki, częściowo niezmieniony (mniej niż 2% podanej ilości), częściowo w postaci kwaśnego metabolitu, który ma słabą (mniej niż 0,1% esmololu) aktywność β-adrenolityczną. Kwaśny metabolit wydalany jest z moczem, a jego T0,5 wynosi ok. 3,7 h.
Przeciwskazania:
Nadwrażliwość na esmololu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka bradykardia (mniej niż 50 uderzeń/min). Zespół „chorej zatoki”; ciężkie zaburzenia przewodzenia węzła przedsionkowo-komorowego (bez stymulatora); bok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie niedociśnienie. Jawna niewydolność serca. Nieleczony guz chromochłonny. Nadciśnienie płucne. Ostry napad astmatyczny. Kwasica metaboliczna.
Środki ostrożności:
Zaleca się stopniowe kończenie infuzji ze względu na ryzyko tachykardii „z odbicia”. Lek należy stosować ostrożnie u chorych na cukrzycę lub w przypadku hipoglikemii, ponieważ nasilenie hipoglikemii jest mniejsze niż obserwowane w przypadku mniej kardioselektywnych β-adrenolityków oraz β-adrenolityki mogą maskować objawy zwiastujące hipoglikemii, takie jak tachykardia (nie dotyczy to jednak zawrotów głowy i nasilonego pocenia). U pacjentów z niskim ciśnieniem skurczowym krwi, należy zachować szczególną ostrożność podczas dostosowywania dawkowania i podczas infuzji podtrzymującej. Zaleca się ciągłe monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi i zapisu EKG u wszystkich pacjentów leczonych esmololem. W przypadku epizodu niedociśnienia szybkość infuzji należy zmniejszyć lub jeśli to konieczne, przerwać infuzję. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, β-adrenolityki należy podawać ostrożnie u pacjentów z blokiem serca Ist.. Pacjenci w podeszłym wieku powinny być leczone ostrożnie, począwszy od mniejszych dawek, ale tolerancja u osób w podeszłym wieku jest zazwyczaj dobra. β-adrenolityki mogą zwiększyć liczbę i czas trwania napadów dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą Prinzmetala z powodu zwężenia naczyń wieńcowych serca za pośrednictwem receptorów α. Nieselektywne β-adrenolityki nie powinny być stosowane u tych pacjentów, a selektywne β1-adrenolityki tylko z największą ostrożnością. Przy pierwszych oznakach lub objawach niewydolności serca, należy odstawić esmolol. Mimo, że odstawienie może być wystarczające ze względu na krótki okres półtrwania esmololu, należy również rozważyć właściwe leczenie. Decyzję o zastosowaniu esmololu do kontroli czynności komór u chorych z nadkomorowymi zaburzeniami rytmu serca należy podejmować ostrożnie, gdy pacjent jest niewydolny hemodynamicznie lub przyjmuje inne leki zmniejszające wszystkie lub którykolwiek z poniższych: opór obwodowy, wypełnianie serca, kurczliwość mięśnia sercowego lub przewodnictwo impulsów elektrycznych w mięśniu sercowym. Pomimo szybkiego początku działania i wyrównywania zaburzeń przez esmolol, zgłoszono kilka przypadków śmierci w złożonych stanach klinicznych, gdzie esmolol był prawdopodobnie używany do kontroli rytmu komór. Na ogół u pacjentów z chorobą obturacyjną oskrzeli nie należy stosować β-adrenolityków. Ze względu na selektywność w stosunku do receptora β1 oraz łatwość w miareczkowaniu, esmolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami obturacyjnymi oskrzeli. Jednak, ponieważ selektywność β1 nie jest całkowita, esmolol należy ostrożnie miareczkować w celu uzyskania możliwie najniższej skutecznej dawki. W przypadku skurczu oskrzeli, infuzję należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby podać antagonistę receptora β2. Jeśli pacjent stosuje już lek pobudzający receptor β2, może być konieczna ponowna ocena dawki tego leku. Esmolol należy stosować ostrożnie u pacjentów ze świszczącym oddechem i astmy oskrzelową w wywiadzie. U pacjentów z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie, podawanie chlorowodorku esmololu należy starannie rozważyć. U pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub zespół Raynauda, chromanie przestankowe), β-adrenolityki należy stosować z dużą ostrożnością, ponieważ może wystąpić nasilenie tych zaburzeń. Jeśli tętno spada poniżej 50-55 uderzeń/min w spoczynku i pacjent odczuwa objawy związane z bradykardią, dawkę należy zmniejszyć. β-adrenolityki mogą zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny jak i ciężkość reakcji anafilaktycznych. Infuzja roztworu o stężeniu 20 mg/ml wiązała się ze znacznym podrażnieniem żył i zakrzepowym zapaleniem żył. Wynaczynienie roztworu o stężeniu 20 mg/ml może prowadzić do ciężkich reakcji miejscowych oraz ryzyka martwicy skóry. Reakcje miejscowe zgłaszano również po infuzji stężenia 10 mg/ml. Dlatego też należy unikać infuzji do małych żył lub przez igły typu „motylek”. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności esmololu chlorowodorku u dzieci poniżej 18 rż.).
Ciąża i laktacja:
Esmolol nie jest zalecany w czasie ciąży. W oparciu o działanie farmakologiczne, w późniejszym okresie ciąży, powinny być brane pod uwagę działania niepożądane na płód i noworodka (zwłaszcza hipoglikemia, niedociśnienie tętnicze i bradykardia). β-adrenolityki zmniejszają krążenie w łożysku. Jeśli leczenie esmololem uważa się za konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. Noworodek musi być ściśle monitorowany. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania esmololu.
Efekty uboczne:
Bardzo często: obfite pocenie, niedociśnienie. Często: parestezje, zaburzenia uwagi, zawroty głowy1, senność, ból głowy, nudności, wymioty, jadłowstręt, osłabienie, uczucie zmęczenia, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, odczyn w miejscu infuzji, zapalenie w miejscu infuzji, stwardnienie w miejscu infuzji, depresja, lęk, stan splątania, pobudzenie. Niezbyt często: drgawki, omdlenie, zaburzenia smaku, zaburzenia mowy, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia widzenia, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, duszność, uczucie zatkanego nosa, obrzęk płuc, rzężenia, niestrawność, zaparcia, suchość w ustach, bóle brzucha, zatrzymanie moczu, rumień i przebarwienie skóry (w związku z miejscowymi reakcjami na wstrzykiwanie oraz infuzję), ból mięśniowo-szkieletowy, niedokrwienie obwodowe, bladość, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej, obrzęk, ból, pieczenie w miejscu infuzji, gorączka i dreszcze, zaburzenia myślenia. Bardzo rzadko: zahamowanie zatokowe, asystolia, martwica skóry z powodu wynaczynienia i zakrzepowe zapalenie żył (w związku z miejscowymi reakcjami na wstrzykiwanie oraz infuzję). Częstość nieznana: łuszczyca.
Dawkowanie:
Dorośli. Tachyarytmia nadkomorowa. Dawkę należy ustalać indywidualnie. Wymagana jest dawka początkowa, a następnie dawka podtrzymująca. Skuteczna dawka esmololu chlorowodorku wynosi 50-200 µg/kg mc./min, chociaż stosowano również duże dawek takie jak 300 µg/kg mc./min. U kilku pacjentów średnią skuteczną dawką było 25 µg/kg mc./min. Schemat rozpoczęcia i podtrzymania leczenia. Dawka nasycająca, infuzja 500 µg/kg mc./min przez 1 min, następnie 50 µg/kg mc./min przez 4 min. jeśli jest odpowiedź utrzymać infuzję na poziomie 50 µg/kg mc./min. Jeśli odpowiedź jest nieodpowiednia w ciągu 5 min - powtórzenie 500 µg/kg mc./min przez 1 min, zwiększenie infuzji podtrzymującej do 100 µg/kg mc./min przez 4 min. Jeśli jest odpowiedź - utrzymać infuzję na poziomie 100 µg/kg mc./min. Jeśli odpowiedź jest nieodpowiednia w ciągu 5 min - powtórzenie 500 µg/kg mc./min przez 1 min, zwiększenie infuzji podtrzymującej do 150 µg/kg mc./min przez 4 min. Jeśli jesto odpowiedź utrzymać infuzję na poziomie 150 µg/kg mc./min. Jeśli odpowiedź jest nieodpowiednia - powtórzenie 500 µg/kg mc/min przez 1 min. Zwiększenie infuzji podtrzymującej do 200 µg/kg mc./min oraz podtrzymanie. Gdy osiągnięta zostanie pożądana częstość pracy serca lub punkt końcowy dotyczący bezpieczeństwa (np. obniżone ciśnienie krwi), należy pominąć infuzję nasycającą i zmniejszyć zwiększanie dawki w infuzji podtrzymującej z 50 µg/kg mc./min do 25 µg/kg mc./min lub mniej. Jeśli to konieczne, odstęp między krokami miareczkowania może być zwiększony z 5 do 10 min. Dawki podtrzymujące powyżej 200 µg/kg mc./min nie wykazały znacznego zwiększenia korzyści, a bezpieczeństwo dawek powyżej 300 µg/kg mc./ min nie było badane. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, dawkę esmololu można zmniejszyć lub lek odstawić. Farmakologiczne reakcje niepożądane powinny ustąpić z ciągu 30 min. Jeśli w miejscu infuzji rozwinie się reakcja, należy użyć innego miejsca infuzji oraz należy zachować ostrożność, aby zapobiec wynaczynieniu. Nie przeprowadzono badań dotyczących podawania infuzji esmololu przez dłużej niż 24 h. Infuzje dłuższe niż 24 h powinny być stosowane ostrożnie. Po nagłym odstawieniu esmololu u pacjentów nie zgłaszano objawów z odstawienia, które mogą wystąpić po nagłym odstawieniu β-adrenolityków długotrwale stosowanych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy jednak zachować ostrożność podczas nagłego odstawiania infuzji esmololu u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Tachykardia okołooperacyjna i nadciśnienie tętnicze. Podczas leczenia tachykardii i (lub) nadciśnienia tętniczego w okresie okołooperacyjnym, można zastosować następujące schematy dawkowania. 1. W przypadku leczenia śródoperacyjnego - w trakcie znieczulenia, gdy konieczna jest natychmiastowa kontrola, iniekcja 80 mg w bolusie wykonywana przez 15 do 30 sekund, a następnie infuzja 150 µg/kg mc./min. Dostosowanie szybkości infuzji zgodnie z wymogiem do 300 µg/kg mc./min. 2. Po przebudzeniu z narkozy należy podać infuzję 500 µg/kg mc./min przez maksymalnie 4 min, a następnie infuzję 300 µg/kg mc./min. 3. W okresie pooperacyjnym, kiedy jest czas na dostosowanie dawkowania, należy podać 500 µg/kg mc./min jako dawkę nasycającą w ciągu 1 min przed każdym krokiem miareczkowania, aby uzyskać szybki początek działania. Należy użyć kroków miareczkowania 50, 100, 150, 200, 250 i 300 µg/kg mc./min przez 4 min, zatrzymując się na pożądanym efekcie terapeutycznym. Zastąpienie terapii esmololem przez leki alternatywne. Po osiągnięciu odpowiedniej kontroli częstości pracy serca i stabilnego stanu klinicznego, przejście na alternatywne leki (leki przeciwarytmiczne i antagoniści kanału wapniowego) może zostać zrealizowane. Kiedy esmolol jest zamieniany na leki alternatywne, lekarz powinien starannie przeanalizować etykietę leku alternatywnego, a dawkę esmololu należy zmniejszyć w następujący sposób: 1) W ciągu pierwszej godziny od podania pierwszej dawki alternatywnego leku, szybkość infuzji esmololu należy zmniejszyć o połowę (50%). 2) Po podaniu drugiej dawki alternatywnego leku, odpowiedź pacjenta powinna być nadzorowana i jeżeli zadowalająca kontrola utrzymuje się przez pierwszą godzinę, należy przerwać infuzję esmololu. Dodatkowe informacje na temat dawkowania. Gdy osiągnięty zostanie pożądany efekt leczniczy lub punkt końcowy dotyczący bezpieczeństwa (np. obniżone ciśnienie krwi), należy pominąć dawkę nasycającą i zmniejszyć zwiększanie dawki infuzji podtrzymującą do 12,5-25 µg/kg mc./min. Także w razie potrzeby zwiększyć odstęp pomiędzy krokami miareczkowania z 5 do 10 min. Preparat należy odstawić, jeżeli częstość akcji serca i ciśnienia krwi szybko zbliża się lub przekracza granice bezpieczeństwa, a następnie kiedy częstość akcji serca i ciśnienie krwi powróci do dopuszczalnego poziomu wznowić podawanie w mniejszej dawce bez infuzji nasycającej . U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest ostrożność, gdy esmolol jest podawany w infuzji, ponieważ kwaśny metabolit jest wydalany przez nerki. Wydalanie kwaśnego metabolitu jest znacznie mniejsze u chorych z zaburzeniami czynności nerek, z około 10-krotnie wydłużonym okresem półtrwania niż w warunkach prawidłowych, i znacznie podwyższonym stężeniem w osoczu.
gorący temat
Newsletter
Wprowadź swój adres e-mail

Administratorem podanych powyżej danych osobowych jest PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58. W razie wyrażenia zgody Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane przez PFM.PL S.A. w celu realizacji usługi newslettera (zawierającego m.in. informacje handlowe i marketingowe o produktach i usługach własnych administratora danych oraz podmiotów z nim współpracujących ). Przysługuje Pani/Panu prawo dostępu do treści swoich danych oraz ich poprawiania. Podanie adresu e-mail jest dobrowolne, przy czym niezbędne do korzystania z newslettera.

Oświadczam, że zapoznałem się z Regulaminem i akceptuję jego postanowienia.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych ( tj. adres e-mail ) przez PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58 w celu przesyłania newslettera (zawierającego m.in. informacje handlowe i marketingowe o produktach i usługach własnych administratora danych oraz podmiotów z nim współpracujących ), zgodnie z ustawą o ochronie danych osobowych z dnia 29 sierpnia 1997 roku (t.j. Dz.U. 2016 r. poz. 922 z późn. zm.).

Wyrażam zgodę na otrzymywanie newslettera zawierającego informacje handlowe w rozumieniu ustawy z dnia 18 lipca 2002 r. o świadczeniu usług drogą elektroniczną (t.j. Dz. U. 2016 r. poz. 1030 z późn. zm.) na podany powyżej adres poczty elektronicznej, wysyłanych przez PFM.PL S.A. w imieniu własnym oraz na zlecenie podmiotów współpracujących.

Wyrażam zgodę na używanie przez PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58 telekomunikacyjnych urządzeń końcowych i automatycznych systemów wywołujących dla celów marketingu bezpośredniego zgodnie z art. 172 ustawy z dnia 16 lipca 2004 r. Prawo telekomunikacyjne (t.j. Dz. U. z 2014 r. poz. 243 z późn. zm.).

Błąd. Wypełnij poprawnie wymagane pola.
REJESTRACJA
Typ konta
Specjalizacja
 
 
Alergologia
Anestezjologia
Chirurgia
Dermatologia i wenerologia
Diabetolog
Endokrynologia
Farmakologia kliniczna
Gastroenterologia
Geriatria
Ginekologia
Hematologia
Immunologia
Internista
Kardiologia
Medycyna
Nefrologia
Okulistyka
Onkologia
Ortopedia
Otorynolaryngologia
Pediatria
POZ
Psychiatria
Reumatologia
Transplantologia
Urologia
Numer PWZ
Imię
Nazwisko
Adres e-mail (login)
Hasło
Powtórz hasło

Administratorem danych osobowych jest PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58. Dane osobowe przetwarzane będą w zakresie dostępu i korzystania z Portalu, a także w celach handlowych, marketingowych, edukacyjnych i statystycznych i nie będą udostępniane innym odbiorcom, zgodnie z Ustawą o ochronie danych osobowych z dnia 29 sierpnia 1997 roku (t.j. Dz.U. 2015 poz. 2135 ze zm.).

Użytkownicy Portalu mają prawo dostępu do treści swoich danych oraz ich poprawiania.

Podanie danych osobowych jest dobrowolne, ale niezbędne do realizacji wskazanych wyżej celów.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach marketingowych produktów i usług własnych oraz podmiotów współpracujących.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach statystycznych.

Wyrażam zgodę na otrzymywanie informacji handlowych drogą elektroniczną na podany powyżej adres poczty elektronicznej, wysyłanych przez PFM.PL S.A. w imieniu własnym oraz na zlecenie podmiotów współpracujących, zgodnie z Ustawą o świadczeniu usług drogą elektroniczną z dnia 18 lipca 2002 r. (t.j. Dz. U. z 2013 r. poz. 1422, z 2015 r. poz. 1844).

Oświadczam, że zapoznałem się z Regulaminem Portalu Farmaceutyczno Medycznego i akceptuję jego postanowienia.

Błąd. Wypełnij poprawnie wymagane pola.