artykuły
Udostępnij

Nowe leki przeciwbólowe

Koncerny farmaceutyczne prowadzą intensywne badania nad skutecznymi, lecz bezpieczniejszymi i mniej uzależniającymi środkami przeciwbólowymi niż klasyczne opioidy. Jednak jeszcze długa droga zanim pojawią się one w lecznictwie.

Nowe leki przeciwbólowe

W samych Stanach Zjednoczonych w 2017 roku środki przeciwbólowe przedawkowały 72 tysiące osób, co było wzrostem o 10 procent względem 2016 roku. Problem dotyczył głównie syntetycznych opioidów, w tym fenantylu czy karfentanylu. Jednocześnie 2,1 miliona Amerykanów zażywa regularnie opioidy i ma objawy uzależnienia od tych substancji. Problem jest ogromny, dlatego koncerny farmaceutyczne poszukują bezpieczniejszych i mniej uzależniających alternatyw dla środków stosowanych współcześnie.

Skutecznie, ale z efektami ubocznymi

Opioidy skutecznie zmniejszają ból, ponieważ wiążą się do receptorów opioidowych, w tym do receptora μ-opioidowego (MOR), w mózgu oraz w rdzeniu kręgowym. Przyłączenie do MOR powoduje pobudzenie białka G do zainicjowania kaskady prowadzącej do ulgi w bólu. Jednak klasyczne opioidy pobudzają nie tylko białko G, ale również β-arresynę 2, co powoduje depresję układu oddechowego i zaparcia, najczęstsze skutki uboczne stosowania tej grupy leków. Szybkie przynoszenie ulgi w bólu sprzyja pojawieniu się stanu euforii, od którego można się uzależnić, ale również pojawieniu się zjawiska tolerancji na lek. Z czasem może się okazać, że do osiągnięcia takiego samego efektu terapeutycznego potrzebna jest większa dawka środka przeciwbólowego, co także zwiększa ryzyko pojawienia się uzależnienia.

Jednostajna ulga

Firma Nektar Therapeutics przedstawiła na ostatnim spotkaniu Amerykańskiego Towarzystwa Chemicznego (ACS) nowy preparat przeciwbólowy NKTR-181, będący modyfikacją popularnego za oceanem oksykodonu. Badacze do wyjściowej cząsteczki opioidu przyłączyli długi „ogonek” polietylenowy, co jest znaną strategią wydłużania czasu krążenia substancji w krwioobiegu. W badaniach na zwierzętach wykazano, że zmodyfikowana cząsteczka 70-krotnie wolniej przekracza barierę krew-mózg. W efekcie zamiast euforii, spowodowanej nagłym wzrostem stężenia dopaminy w regionach mózgu związanych z uzależnieniem, NKTR-181 powodował bardziej jednostajne uwalnianie tego neurotransmitera a co za tym idzie – bardziej jednostajną ulgę w bólu oraz mniejszą euforię. W badaniu na grupie 600 osób odkryto, że nowy preparat rzadziej uzależnia niż niemodyfikowany oksykodon oraz wykazuje mniej działań ubocznych.

Dwa zamiast jednego

Z kolei firma Astraea Therapeutics stworzyła lek przeciwbólowy, którego celem molekularny jest nie tylko receptor MOR, ale też receptor nocyceptyny (NOR). Substancja o roboczej nazwie AT-121 nie jest pierwszym potencjalnym lekiem, który wykorzystuje oba te receptory – jeden z takich związków jest aktualnie w III fazie badań klinicznych z zaleceniem neuropatii cukrzycowej. Wiadomo już jednak, że środek ten wykazuje silne działanie uzależniające, bo potrafi wiązać się również do innych receptorów w mózgu.

W przeciwieństwie do niego substancja AT-121 okazuje się przeciwdziałać uzależnieniu do opioidów, sama przynosząc ulgę w bólu. W badaniu na małpach wykazano, że środek był 100 razy silniejszy niż morfina a jednocześnie nie powodował depresji układu oddechowego, nie uzależniał, nie powodował zwiększonej tolerancji oraz… chronił przed uzależnieniem od klasycznych opioidów, np. oksykodonu.

Na przewlekły ból

Trwają też badania nad środkami, które mogłyby być stosowane w stanach przewlekłego bólu. Stan chronicznego bólu modyfikuje sieci neuronowe, w tym te związane z procesami uczenia się i pamięci. Stąd pomysł, aby wykorzystać w terapii bólu receptory NMDA, pomagające polepszyć procesy uczenia się. Lekami, które wykorzystują te receptory, są m.in. ketamina i metadon, redukujące ból i będące mniej uzależniające niż opioidy, jednak wykazujące więcej działań niepożądanych.

Badania wskazują, że substancja NYX-2925, stworzona przez firmę Aptinyx, jest bardziej selektywna niż dotychczasowe leki wykorzystujące receptory NMDA. W efekcie nie tylko redukuje ból, ale może na nowo modelować sieci synaptyczne. Lek znajduje się w II fazie badań klinicznych, gdzie sprawdzana jest jego skuteczność w leczeniu bólu w neuropatii cukrzycowej oraz fibromialgii.

 

Na podstawie:

R. F. Service, Spurred by opioid epidemic, new pain drugs may lower the risk of overdose and addiction. Science (2018) doi:10.1126/science.aav2585

M. Krajnik, Z. Żylicz, Mechanizmy działania przeciwbólowego opioidów. Polska Medycyna Paliatywna 2 (2003) 111-118

gorący temat
Newsletter
Wprowadź swój adres e-mail

Administratorem podanych powyżej danych osobowych jest PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58. W razie wyrażenia zgody Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane przez PFM.PL S.A. w celu realizacji usługi newslettera (zawierającego m.in. informacje handlowe i marketingowe o produktach i usługach własnych administratora danych oraz podmiotów z nim współpracujących ). Przysługuje Pani/Panu prawo dostępu do treści swoich danych oraz ich poprawiania. Podanie adresu e-mail jest dobrowolne, przy czym niezbędne do korzystania z newslettera.

Oświadczam, że zapoznałem się z Regulaminem i akceptuję jego postanowienia.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych ( tj. adres e-mail ) przez PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58 w celu przesyłania newslettera (zawierającego m.in. informacje handlowe i marketingowe o produktach i usługach własnych administratora danych oraz podmiotów z nim współpracujących ), zgodnie z ustawą o ochronie danych osobowych z dnia 29 sierpnia 1997 roku (t.j. Dz.U. 2016 r. poz. 922 z późn. zm.).

Wyrażam zgodę na otrzymywanie newslettera zawierającego informacje handlowe w rozumieniu ustawy z dnia 18 lipca 2002 r. o świadczeniu usług drogą elektroniczną (t.j. Dz. U. 2016 r. poz. 1030 z późn. zm.) na podany powyżej adres poczty elektronicznej, wysyłanych przez PFM.PL S.A. w imieniu własnym oraz na zlecenie podmiotów współpracujących.

Wyrażam zgodę na używanie przez PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58 telekomunikacyjnych urządzeń końcowych i automatycznych systemów wywołujących dla celów marketingu bezpośredniego zgodnie z art. 172 ustawy z dnia 16 lipca 2004 r. Prawo telekomunikacyjne (t.j. Dz. U. z 2014 r. poz. 243 z późn. zm.).

Błąd. Wypełnij poprawnie wymagane pola.
REJESTRACJA
Typ konta
Specjalizacja
 
 
Alergologia
Anestezjologia
Chirurgia
Dermatologia i wenerologia
Diabetolog
Endokrynologia
Farmakologia kliniczna
Gastroenterologia
Geriatria
Ginekologia
Hematologia
Immunologia
Internista
Kardiologia
Medycyna
Nefrologia
Okulistyka
Onkologia
Ortopedia
Otorynolaryngologia
Pediatria
POZ
Psychiatria
Reumatologia
Transplantologia
Urologia
Numer PWZ
Imię
Nazwisko
Adres e-mail (login)
Hasło
Powtórz hasło

Administratorem danych osobowych jest PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58. Dane osobowe przetwarzane będą w zakresie dostępu i korzystania z Portalu, a także w celach handlowych, marketingowych, edukacyjnych i statystycznych i nie będą udostępniane innym odbiorcom, zgodnie z Ustawą o ochronie danych osobowych z dnia 29 sierpnia 1997 roku (t.j. Dz.U. 2015 poz. 2135 ze zm.).

Użytkownicy Portalu mają prawo dostępu do treści swoich danych oraz ich poprawiania.

Podanie danych osobowych jest dobrowolne, ale niezbędne do realizacji wskazanych wyżej celów.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych przeze mnie w toku rejestracji w zakresie dostępu i korzystania z Portalu.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach marketingowych produktów i usług własnych oraz podmiotów współpracujących.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach edukacyjnych.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach statystycznych.

Wyrażam zgodę na otrzymywanie informacji handlowych drogą elektroniczną na podany powyżej adres poczty elektronicznej, wysyłanych przez PFM.PL S.A. w imieniu własnym oraz na zlecenie podmiotów współpracujących, zgodnie z Ustawą o świadczeniu usług drogą elektroniczną z dnia 18 lipca 2002 r. (t.j. Dz. U. z 2013 r. poz. 1422, z 2015 r. poz. 1844).

Wyrażam zgodę na używanie automatycznych systemów wywołujących dla celów marketingu bezpośredniego, zgodnie z ustawą Prawo telekomunikacyjne z dnia 16 lipca 2004 r. (t.j. Dz. U. z 2014 r. poz. 243, 827, 1198, z 2015 r. poz. 1069).

Oświadczam, że zapoznałem się z Regulaminem Portalu Farmaceutyczno Medycznego i akceptuję jego postanowienia.

Błąd. Wypełnij poprawnie wymagane pola.