www.pfm.pl/indeks_lekow/lek/www.pfm.pl/indeks_lekow/lek/8256
Środa, 23 lipca 2014r. • Sławy, Sławosza, Żelisławy

Indeks leków - ItraGen


ItraGen - 1 kaps. zawiera 100 mg itrakonazolu. Lek zawiera sacharozę.

Wskazania:
Kandydoza sromu i pochwy. Kandydoza jamy ustnej, grzybice skóry (np. grzybica tułowia, grzybica pachwin, grzybica stóp, grzybica dłoni), grzybice paznokci (wywołane przez dermatofity i drożdżaki) oraz łupież pstry. Sporotrychoza limfatyczno-skórna, parakokcydioidomikoza, blastomikoza (u osób z prawidłową odpornością) oraz histoplazmoza. Inwazyjna aspergiloza, u pacjentów, u których stwierdzono oporność lub nietolerancję na odpowiednie leczenie amfoterycyną B. Podczas przepisywania leków przeciwgrzybiczych należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwgrzybiczych.

Skład:
1 kaps. zawiera 100 mg itrakonazolu. Lek zawiera sacharozę.

Działanie:
Pochodna triazolu, lek przeciwgrzybiczy o szerokim zakresie działania. Hamuje biosyntezę ergosterolu, niezbędnego do budowy błony komórkowej grzybów, prowadząc do zmian przepuszczalności błony komórkowej, zaburzeń czynności struktur wewnątrzkomórkowych i śmierci komórki. Działa grzybobójczo na dermatofity (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drożdżaki (Candida spp. - niektóre szczepy C. glabrata i C. tropicalis mogą być oporne, Pityrosporum ovale, Cryptococcus neoformans), Aspergillus spp. (w tym A. fumigatus), grzyby dimorficzne (Sporothrix schenckii, Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis). Itrakonazol nie działa na Zygomycetes (m.in. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. i Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp., Scopulariopsis spp.). Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 55%); wchłanianie zwiększa się w obecności pokarmu. Z białkami osocza wiąże się w 99,8%. Szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie i mięśniach stężenia 2-3 razy większe niż w osoczu. W skórze stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 2-4 tyg. po zakończeniu leczenia, w pochwie przez 2-3 dni, a okres ten dla paznokci wynosi 6-9 miesięcy. Itrakonazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie (głównie przez CYP3A4) do czynnego metabolitu oraz nieaktywnych związków, które są wydalane z moczem (około 40%). Około 3-18% dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej. T0,5 po podaniu w dawce pojedynczej wynosi 17 h; a w stanie równowagi 34-42 h.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na itrakonazol lub inny składnik preparatu. Rozpoznane zaburzenia czynności komór serca, tj. zastoinowa niewydolność serca lub zastoinowa niewydolność serca w wywiadzie, z wyjątkiem leczenia zakażeń zagrażających życiu lub innych ciężkich zakażeń. Ciąża (z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia). Jednoczesne podawanie następujących leków: substraty metabolizowane przez CYP3A4 mogące spowodować wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG - astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, lewacetylmetadol, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertindol i terfenadyna; inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez CYP3A4 - atorwastatyna, lowastatyna i symwastatyna; triazolam i midazolam podawany doustnie; alkaloidy sporyszu - dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metyloergometryna; eletryptan; nizoldypina.

Środki ostrożności:
Brak jest informacji dotyczących nadwrażliwości krzyżowej pomiędzy itrakonazolem, a innymi lekami przeciwgrzybicznymi z grupy azoli, jednakże należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom ze stwierdzoną nadwrażliwością na inne związki z grupy azoli. Leku nie należy stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca lub zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, o ile spodziewane korzyści wyraźnie nie przeważają nad ryzykiem. Określając indywidualnie dla każdego pacjenta stosunek korzyści do ryzyka, należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak: nasilenie choroby stanowiącej wskazanie do stosowania leku, schemat dawkowania oraz wystąpienie poszczególnych czynników ryzyka rozwoju zastoinowej niewydolności serca - do tych czynników należą: choroby serca, tj. choroba niedokrwienna serca, wady zastawkowe, poważne choroby płuc, tj. przewlekła obturacyjna choroba płuc, a także niewydolność nerek i inne choroby, w przebiegu których występują obrzęki. U tych pacjentów leczenie należy prowadzić ostrożnie, obserwując szczególnie wnikliwie, czy nie występują objawy podmiotowe i przedmiotowe zastoinowej niewydolności serca, w razie ich wystąpienie leczenie należy przerwać. Opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca w związku ze stosowaniem leku; w doniesieniach spontanicznych niewydolność serca była stwierdzana częściej po podaniu dawki dobowej 400 mg niż po zastosowaniu innych, mniejszych dawek dobowych, co świadczy o tym, że ryzyko niewydolności serca może zwiększać się wraz z dawką dobową itrakonazolu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania itrakonazolu i antagonistów wapnia, gdyż zwiększa się ryzyko zastoinowej niewydolności serca. Leku nie należy stosować u dzieci, o ile możliwe korzyści nie przeważają potencjalnego ryzyka. U pacjentów leczonych preparatem należy rozważyć monitorowanie czynności wątroby. Pacjentów należy poinformować, by niezwłocznie powiadomili lekarza, jeśli wystąpią u nich objawy świadczące o zapaleniu wątroby, takie jak: brak łaknienia, nudności, wymioty, uczucie zmęczenia, ból brzucha lub ciemna barwa moczu. U pacjentów zgłaszających takie objawy należy natychmiast przerwać stosowanie leku oraz przeprowadzić ocenę czynności wątroby. U pacjentów u których stwierdza się podwyższoną aktywnością enzymów wątrobowych, czynną chorobę wątroby, a także u pacjentów, u których po zastosowaniu innych leków występowały objawy toksycznego działania na wątrobę, nie należy rozpoczynać stosowania leku, chyba że spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem uszkodzenia wątroby; w tych przypadkach konieczne jest kontrolowanie aktywności enzymów wątrobowych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Postać leku nie jest zalecana do rozpoczynania leczenia grzybic układowych bezpośrednio zagrażających życiu. Jeśli u pacjenta z AIDS, leczonego z powodu grzybicy układowej, takiej jak sporotrychoza, blastomikoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (postać z zajęciem opon mózgowo-rdzeniowych lub bez), istnieje ryzyko nawrotu zakażenia, należy rozważyć pozostawienie leczenia podtrzymującego. Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpią objawy neuropatii. Jeśli podejrzewa się, że drożdżyca układowa jest wywołana szczepami Candida opornymi na flukonazol, należy przed rozpoczęciem leczenia wykonać test wrażliwości. Nie należy stosować itrakonazolu przez okres 2 tyg. od zaprzestania stosowania leków indukujących CYP3A4 (ryfampicyna, ryfabutyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ziele dziurawca zwyczajnego). Leku nie należy stosować u pacjentów w podeszłym wieku, o ile możliwe korzyści nie przeważają potencjalnego ryzyka. Lek zawiera sacharozę - nie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja:
Leku nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia, w których możliwa korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko uszkodzenia płodu. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki wystąpienia wad wrodzonych (obejmowały one deformacje w obrębie szkieletu, dróg moczowo-płciowych, układu sercowo-naczyniowego i narządu wzroku, jak również aberracje chromosomalne i złożone wady rozwojowe). Związek przyczynowy pomiędzy wystąpieniem wad, a stosowaniem leku nie został ustalony. Dane epidemiologiczne dotyczące stosowanie leku w I trymestrze, głównie u pacjentek stosujących lek krótkotrwale z powodu grzybicy pochwy i sromu, nie wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia deformacji u płodu w porównaniu z grupą kontrolną nie otrzymującą żadnych leków o działaniu teratogennym. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji, do czasu wystąpienia pierwszej miesiączki po zakończeniu stosowania leku. U kobiet karmiących piersią należy rozważyć oczekiwane korzyści ze stosowania leku w stosunku do potencjalnego ryzyka.

Efekty uboczne:
Często: ból brzucha, nudności; wysypka. Niezbyt często: nadwrażliwość, ból głowy, zawroty głowy, parestezje, wymioty, biegunka, zaparcie, niestrawność, zaburzenia smaku, wzdęcia, hiperbilirubinemia, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, pokrzywka, łysienie, świąd, zaburzenia miesiączkowania, obrzęk. Rzadko: leukopenia, hipoestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, zapalenie trzustki, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, częstomocz, gorączka. Bardzo rzadko: martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, leukoklastyczne zapalenie naczyń, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: neutropenia, małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne, reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, zespół choroby posurowiczej, hipokaliemia, hipertrójglicerydemia, neuropatia obwodowa, niewyraźne i podwójne widzenie, przemijająca lub trwała utrata słuchu, zastoinowa niewydolność serca, obrzęk płuc, ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, hepatotoksyczność, bóle mięśni, bóle stawów, nietrzymanie moczu, zaburzenia erekcji.

Interakcje:
Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego zaburzają wchłanianie leku. Nie jest wskazane jednoczesne stosowania itrakonazolu z silnymi induktorami CYP3A4 - ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina. Brak danych dotyczących interakcji z innymi induktorami aktywności enzymatycznej tj.: karbamazepina, ziele dziurawca zwyczajnego, fenobarbital i izoniazyd; należy spodziewać się że mogą podobnie jak ryfampicyna, ryfabutyna i fenytoina zmniejszać biodostępność itrakonazolu. Silne inhibitory CYP3A4 - rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu. Itrakonazol jest przeciwwskazany z następującymi lekami: astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, lewacetylmetadol, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertindol i terfenadyna (jednoczesne stosowanie tych leków może doprowadzić do wydłużenia odstępu QT i w rzadkich przypadkach spowodować zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes); inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez CYP3A4 - atorwastatyna, lowastatyna i symwastatyna; triazolam i podawany doustnie midazolam; alkaloidy sporyszu - dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metyloergometryna; nizoldypina. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania itrakonazolu i antagonistów wapnia z powodu zwiększonego ryzyka zastoinowej niewydolności serca. Oprócz możliwych interakcji farmakokinetycznych, wywoływanych przez enzymy cytochromu CYP3A4 uczestniczące w metabolizmie tych leków, antagoniści wapnia mogą mieć działanie inotropowe ujemne, które może się sumować z takim działaniem itrakonazolu. Leki, które należy stosować z ostrożnością, wraz z monitorowaniem ich stężenia w surowicy, działania terapeutycznego i działań niepożądanych; jeśli to konieczne, należy zmniejszyć dawkę tych leków, gdy podawane są jednocześnie z itrakonazolem: doustne leki przeciwzakrzepowe; inhibitory proteazy wirusa HIV - indynawir, rytonawir, sakwinawir; niektóre leki przeciwnowotworowe - busulfan, docetaksel, trimetreksat i alkaloidy barwinka; leki z grupy antagonistów wapnia, metabolizowane przez cytochrom CYP3A4 - pochodne dihydropirydyny i werapamil; niektóre leki immunosupresyjne - cyklosporyna, syrolimus, takrolimus; niektóre glikokortykosteroidy - budezonid, deksametazon, flutykazon, metyloprednizolon; digoksyna i inne: alfentanyl, alprazolam, brotyzolam, buspiron, karbamazepina, cylostazol, dizopiramid, ebastyna, eletryptan, fentanyl, halofantryna, dożylnie podawany midazolam, reboksetyna, repaglinid, ryfabutyna. Nie obserwowano interakcji itrakonazolu z zydowudyną i fluwastatyną. Nie obserwowano indukującego wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretysteronu.

Dawkowanie:
Doustnie. Dorośli i młodzież (>12 lat). Kandydoza jamy ustnej: 100 mg raz na dobę przez 2 tyg. Kandydoza sromu i pochwy: 200 mg rano i 200 mg wieczorem (kuracja 1-dniowa). Grzybica tułowia, grzybica pachwin: 100 mg raz na dobę przez 2 tyg. Grzybica stóp, grzybica dłoni: 100 mg raz na dobę przez 4 tyg. Łupież pstry: 200 mg raz na dobę przez tydzień. Grzybica paznokci: leczenie cykliczne - 200 mg co 12 h przez tydzień, potem 3 tyg. przerwy, a następnie cykl kuracji powtarza się jednokrotnie w grzybicy paznokci rąk lub dwukrotnie w grzybicy paznokci stóp; leczenie ciągłe - 200 mg raz na dobę przez 3 mies. Grzybice układowe - sporotrychoza limfatyczno-skórna: 100 mg raz na dobę przez 3 mies.; parakokcydioidomikoza: 100 mg raz na dobę przez 6 mies.; blastomikoza: 100 mg raz na dobę do 200 mg 2 razy na dobę przez 6 mies.; histoplazmoza: 200 mg raz na dobę do 200 mg 2 razy na dobę przez 8 mies.; aspergiloza inwazyjna: początkowo 200 mg 3 razy na dobę przez 4 dni, następnie 200 mg 2 razy na dobę do uzyskania ujemnego posiewu lub ustąpienia zmian chorobowych (przez 2-5 mies.) lub ustąpienia neutropenii.
U pacjentów z neutropenią, po przeszczepie lub chorych na AIDS może być konieczne podwojenie dawki. U pacjentów z achlorhydrią oraz przyjmujących leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego zaleca się przyjmowanie itrakonazolu z napojami typu "cola". Ponadto pacjenci stosujący leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego powinni przyjmować je co najmniej 2 h po podaniu leku. Kaps. przyjmować bezpośrednio po posiłku.


<< Powrót do listy


Encyklopedia leków nie zastępuje wizyty w gabinecie lekarskim i nie służy samoleczeniu.
Danych o lekach dostarcza: Pharmindex (c) UBM Medica Polska.

sonda / plebiscyt


Gdzie planujesz spędzić tegoroczne wakacje?






Array ( [1] => Nad polskim morzem [2] => W górach [3] => Nad jeziorem [4] => Na działce [5] => U rodziny [6] => Na wycieczce zagranicznej )