Index leków

Invirase

Invirase, Roche
Wskazania:
Leczenie dorosłych pacjentów zakażonych wirusem HIV-1. Preparat należy stosować tylko w skojarzeniu z rytonawirem i innymi preparatami przeciwretrowirusowymi.
Skład:
1 tabl. powl. zawiera 500 mg sakwinawiru w postaci mesylanu; tabletki zawierają laktozę.
Działanie:
Lek przeciwwirusowy - inhibitor proteazy HIV-1 (PI). Sakwinawir selektywnie hamuje proteazę HIV zapobiegając w ten sposób wytwarzaniu dojrzałych, zakaźnych cząstek wirusa. Sakwinawir ulega zasadniczo całkowitemu zmetabolizowaniu przez CYP3A4. Rytonawir hamuje metabolizm sakwinawiru, co zwiększa ("efekt wzmocnienia") stężenie sakwinawiru we krwi. Po podaniu na czczo biodostępność sakwinawiru w obecności małych dawek rytonawiru jest mniejsza w porównaniu z podaniem podczas posiłku. Sakwinawir w około 97% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany przez CYP3A4 i wydalany głównie z kałem. Średni czas obecności sakwinawiru w organizmie wynosi 7 h.
Przeciwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewyrównana choroba wątroby. Wrodzony lub udokumentowany nabyty wydłużony odstęp QT. Zaburzenia elektrolitowe (szczególnie niewyrównana hipokaliemia). Znacząca klinicznie bradykardia. Znacząca klinicznie niewydolność serca ze zmniejszoną lewokomorową frakcją wyrzutową. Wcześniejsze objawy niemiarowości w wywiadzie. Jednoczesne stosowanie niżej wymienionych leków, które mogą powodować interakcje prowadzące do potencjalnie zagrażających życiu działań niepożądanych: leki wydłużające odstęp QT i (lub) PR; midazolam podawany doustnie, triazolam (możliwość wydłużenia lub nasilenia działania sedatywnego, zahamowania czynności ośrodka oddechowego); symwastatyna, lowastatyna (zwiększone ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy); alkaloidy sporyszu, np. ergotamina, dihydroergotamina, ergonowina i metyloergonowina (możliwość wystąpienia objawów ostrej toksyczności sporyszu); ryfampicyna (ryzyko ciężkiego uszkodzenia komórek wątrobowych); kwetiapina (ryzyko śpiączki).
Środki ostrożności:
Preparat nie powinien być stosowany jako jedyny inhibitor proteazy; stosować wyłącznie w skojarzeniu z rytonawirem. Sakwinawir wzmocniony rytonawirem może powodować wydłużenie odstępów QT i PR. Wydłużenie odstępów QT i PR może się zwiększać wraz ze zwiększeniem stężenia sakwinawiru, dlatego nie należy przekraczać zalecanego dawkowania sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem. Nie badano stosowania sakwinawiru w dawce 2000 mg raz na dobę wzmocnionego rytonawirem w dawce 100 mg raz na dobę i takie dawkowanie nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność podczas stosowania innych leków zwiększających stężenie w we krwi sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem. Należy wykonać badanie EKG u wszystkich pacjentów przed rozpoczęciem leczenia. Nie należy stosować sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem u pacjentów, u których wartość odstępu QT wyniosła >450 ms. Zaleca się wykonanie badania EKG w trakcie leczenia u pacjentów, u których wartość odstępu QT wynosiła <450 ms. U wcześniej nieleczonych pacjentów, w czasie rozpoczynania leczenia sakwinawirem z rytonawirem w dawkach odpowiednio 500 mg/100 mg 2 razy na dobę przez pierwsze 7 dni leczenia, a następnie w dawce 1000 mg/100 mg 2 razy na dobę po 7 dniach oraz początkową wartością odstępu QT <450 ms, zaleca się wykonanie badania EKG po 10 dniach leczenia (ponieważ w 10. dniu leczenia wg ww. schematu obserwuje się szczytowe średnie maksymalne wydłużenie QtcF). Leczenie sakwinawirem wzmocnionym rytonawirem należy przerwać u wszystkich pacjentów, u których w trakcie terapii stwierdzono postępujące wydłużenie odstępu QT >480 ms lub wydłużenie odstępu o wartość >20 ms w stosunku do wartości początkowej. Należy również zachować ostrożność podczas terapii skojarzonej z innymi preparatami zwiększającymi ekspozycję na sakwinawir (częściej wykonywać badanie EKG) i w przypadku, gdy podczas takiego leczenia skojarzonego, nastąpi wydłużenie odstępu QT >480 ms lub wydłużenie odstępu o wartość >20 ms w stosunku do wartości początkowej, należy rozważyć przerwanie leczenia sakwinawirem wzmocnionym rytonawirem lub przerwanie leczenia skojarzonego preparatami zwiększającymi stężenie sakwinawiru we krwi lub obydwu terapii. Kobiety oraz pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na zmiany długości odstępu QT i (lub) PR, związane ze stosowaniem leku. Należy poinformować pacjenta, aby zwracał szczególną uwagę na wszelkie objawy sugerujące wystąpienie zaburzeń rytmu serca w trakcie terapii, takie jak: kołatanie w klatce piersiowej, omdlenia, objawy przedomdleniowe. W przypadku wystąpienia objawów sugerujących zaburzenia rytmu serca należy prowadzić ciągłe monitorowanie EKG. Jeżeli wystąpią zaburzenia rytmu serca lub wydłużenie odstępu QT lub PR należy przerwać stosowanie sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania skojarzenia sakwinawiru z rytonawirem u pacjentów z istniejącymi, znaczącymi zaburzeniami wątroby - należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C poddawanych skojarzonemu leczeniu przeciwretrowirusowemu występuje większe ryzyko ciężkich lub potencjalnie śmiertelnych objawów niepożądanych ze strony wątroby (jeżeli jednocześnie stosowane są leki przeciwwirusowe w leczeniu zakażenia HBV lub HCV, należy zapoznać się z ChPL odpowiedniego preparatu). U pacjentów z występującymi uprzednio zaburzeniami czynności wątroby, w tym z przewlekłym aktywnym zapaleniem wątroby, częściej występują zaburzenia czynności wątroby podczas skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego i należy je monitorować zgodnie z obowiązującymi w praktyce standardami. Jeżeli są dowody pogorszenia czynności wątroby u tych pacjentów, należy rozważyć przerwanie lub zakończenie leczenia. Ze względu na zwiększoną zmienność ekspozycji u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ścisłe monitorowanie bezpieczeństwa (w tym objawów zaburzenia rytmu serca) i odpowiedzi wirusologicznej. Nie badano pacjentów z ciężką niewydolnością nerek - należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania skojarzenia sakwinawiru z rytonawirem pacjentom z tej grupy. Brak jest informacji dotyczących stosowania sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem i dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności stosowania niewzmocnionego sakwinawiru u pacjentów z przewlekłymi biegunkami lub zaburzeniami wchłaniania - nie jest wiadomo, czy pacjenci z takimi zaburzeniami mogą otrzymywać subterapeutyczne dawki sakwinawiru. Pacjenci z hemofilią powinni być poinformowani o możliwości zwiększonego krwawienia. Ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą (ryzyko zaostrzenia się objawów już istniejącej cukrzycy). Ze względu na ryzyko lipodystrofii, należy ocenić u pacjentów rozmieszczenie tkanki tłuszczowej, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, leczonych przeciwretrowirusowo długotrwale oraz z zaburzeniami metabolicznymi; zalecane jest oznaczanie na czczo stężenia glukozy i lipidów we krwi; zaburzenia lipidowe należy odpowiednio leczyć. Pacjentów rozpoczynających złożoną terapię przeciwretrowirusową (CART) należy obserwować, zwłaszcza w pierwszych tygodniach lub miesiącach leczenia, pod kątem wystąpienia objawów zespołu reaktywacji immunologicznej; wszystkie objawy stanu zapalnego są wskazaniem do przeprowadzenia badania i zastosowania w razie konieczności odpowiedniego leczenia. Pacjentów, zwłaszcza z zaawansowaną chorobą spowodowaną przez HIV i (lub) długotrwale stosujących CART należy monitorować pod kątem objawów takich jak: bóle stawów, sztywność, trudności w poruszaniu się, które mogą być objawami martwicy kości. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i działania sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem u pacjentów w wieku <2 lat zakażonych wirusem HIV; nie udało się ustalić zaleceń dotyczących skutecznej dawki będącej jednocześnie dawką poniżej progu ryzyka wydłużenia odstępów QT i PR u dzieci w wieku od 2 lat; z tego względu nie zaleca się stosowania w tej grupie pacjentów. Doświadczenie dotyczące stosowania preparatu u pacjentów w wieku >60 lat jest ograniczone. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ciąża i laktacja:
Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem sakwinawiru u kobiet w ciąży jest ograniczone. Rzadko donoszono o występowaniu wrodzonych wad rozwojowych i innych nieprawidłowości u dzieci kobiet, które w trakcie ciąży otrzymywały sakwinawir w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Lek może być stosowany w ciąży tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Karmienie piersią należy przerwać przed rozpoczęciem przyjmowania sakwinawiru. Aby uniknąć przeniesienia zakażenia wirusem HIV, zaleca się, aby kobiety zakażone HIV w żadnym wypadku nie karmiły piersią niemowląt.
Efekty uboczne:
Bardzo często: zmniejszona liczba płytek krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, biegunka, nudności, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, zwiększenie stężenia lipoprotein o niskiej gęstości. Często: niedokrwistość, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, liczby limfocytów, liczby leukocytów we krwi, nadwrażliwość, cukrzyca, jadłowstręt, zwiększenie apetytu, zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia snu, parestezje, neuropatia obwodowa, zawroty głowy, zaburzenia smaku, ból głowy, duszność, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, ból w nadbrzuszu, zaparcia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, wysychanie warg, luźne stolce, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie aktywności amylazy we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, nabyta lipodystrofia, łysienie, sucha skóra, wyprysk, lipoatrofia, świąd, wysypka, kurcze mięśni, osłabienie, zmęczenie, nadmierny przyrost tkanki tłuszczowej, złe samopoczucie. Niezbyt często: neutropenia, zaburzenia widzenia, zmniejszenie apetytu, senność, drgawki, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność nerek, zespół Stevensa-Johnsona, pęcherzowe zapalenie skóry, owrzodzenie błon śluzowych. Ponadto obserwowano: cukrzycę lub hiperglikemię, czasem we współistniejącą kwasicą ketonową, insulinooporność, nadmiar mleczanów we krwi, zwiększoną skłonność do krwawień (w tym spontaniczne krwiaki skórne i stawowe u pacjentów chorych na hemofilię typu A i B), zwiększenie aktywności CK, bóle mięśni, zapalenie mięśni, rabdomiolizę, martwicę kości (głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka, zaawansowaną chorobą spowodowaną przez HIV lub poddawanych długotrwałemu leczeniu przeciwretrowirusowemu), reakcję zapalną na niewywołujące objawów lub śladowe patogeny oportunistyczne (zespół reaktywacji immunologicznej). Obserwowano także przypadki występowania chorób autoimmunologicznych (takich jak choroba Gravesa-Basedowa), jednak czas do ich wystąpienia jest zmienny i zdarzenia te mogą wystąpić wiele miesięcy po rozpoczęciu leczenia.
Dawkowanie:
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka sakwinawiru wynosi 1000 mg 2 razy na dobę, z rytonawirem w dawce 100 mg 2 razy na dobę, w skojarzeniu z innymi preparatami przeciwretrowirusowymi. U pacjentów uprzednio nieleczonych, rozpoczynających leczenie sakwinawirem z rytonawirem, zaleca się dawkę początkową sakwinawiru 500 mg 2 razy na dobę, z rytonawirem w dawce 100 mg 2 razy na dobę, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, przez pierwsze 7 dni terapii. Po 7 dniach zalecaną dawką sakwinawiru jest 1000 mg 2 razy na dobę, z rytonawirem w dawce 100 mg 2 razy na dobę, w skojarzeniu innymi lekami przeciwretrowirusowymi. U pacjentów, u których bezpośrednio zmienia się leczenie z innych inhibitorów proteazy wzmocnionych rytonawirem lub schematów opartych na nienukleozydowych inhibitorach odwrotnej transkryptazy, z pominięciem okresu wypłukania, należy rozpoczynać i kontynuować leczenie sakwinawirem w standardowej zalecanej dawce 1000 mg 2 razy na dobę, z rytonawirem w dawce 100 mg 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby; na podstawie ograniczonych danych wydaje się, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletki powlekane należy połykać w całości i przyjmować w tym samym czasie co rytonawir, podczas lub po posiłku.
gorący temat
Newsletter
Wprowadź swój adres e-mail

Administratorem podanych powyżej danych osobowych jest PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58. W razie wyrażenia zgody Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane przez PFM.PL S.A. w celu realizacji usługi newslettera (zawierającego m.in. informacje handlowe i marketingowe o produktach i usługach własnych administratora danych oraz podmiotów z nim współpracujących ). Przysługuje Pani/Panu prawo dostępu do treści swoich danych oraz ich poprawiania. Podanie adresu e-mail jest dobrowolne, przy czym niezbędne do korzystania z newslettera.

Oświadczam, że zapoznałem się z Regulaminem i akceptuję jego postanowienia.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych ( tj. adres e-mail ) przez PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58 w celu przesyłania newslettera (zawierającego m.in. informacje handlowe i marketingowe o produktach i usługach własnych administratora danych oraz podmiotów z nim współpracujących ), zgodnie z ustawą o ochronie danych osobowych z dnia 29 sierpnia 1997 roku (t.j. Dz.U. 2016 r. poz. 922 z późn. zm.).

Wyrażam zgodę na otrzymywanie newslettera zawierającego informacje handlowe w rozumieniu ustawy z dnia 18 lipca 2002 r. o świadczeniu usług drogą elektroniczną (t.j. Dz. U. 2016 r. poz. 1030 z późn. zm.) na podany powyżej adres poczty elektronicznej, wysyłanych przez PFM.PL S.A. w imieniu własnym oraz na zlecenie podmiotów współpracujących.

Wyrażam zgodę na używanie przez PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58 telekomunikacyjnych urządzeń końcowych i automatycznych systemów wywołujących dla celów marketingu bezpośredniego zgodnie z art. 172 ustawy z dnia 16 lipca 2004 r. Prawo telekomunikacyjne (t.j. Dz. U. z 2014 r. poz. 243 z późn. zm.).

Błąd. Wypełnij poprawnie wymagane pola.
REJESTRACJA
Typ konta
Specjalizacja
 
 
Alergologia
Anestezjologia
Chirurgia
Dermatologia i wenerologia
Diabetolog
Endokrynologia
Farmakologia kliniczna
Gastroenterologia
Geriatria
Ginekologia
Hematologia
Immunologia
Internista
Kardiologia
Medycyna
Nefrologia
Okulistyka
Onkologia
Ortopedia
Otorynolaryngologia
Pediatria
POZ
Psychiatria
Reumatologia
Transplantologia
Urologia
Numer PWZ
Imię
Nazwisko
Adres e-mail (login)
Hasło
Powtórz hasło

Administratorem danych osobowych jest PFM.PL S.A. z siedzibą w Toruniu, ul. Szosa Bydgoska 58. Dane osobowe przetwarzane będą w zakresie dostępu i korzystania z Portalu, a także w celach handlowych, marketingowych, edukacyjnych i statystycznych i nie będą udostępniane innym odbiorcom, zgodnie z Ustawą o ochronie danych osobowych z dnia 29 sierpnia 1997 roku (t.j. Dz.U. 2015 poz. 2135 ze zm.).

Użytkownicy Portalu mają prawo dostępu do treści swoich danych oraz ich poprawiania.

Podanie danych osobowych jest dobrowolne, ale niezbędne do realizacji wskazanych wyżej celów.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach marketingowych produktów i usług własnych oraz podmiotów współpracujących.

Wyrażam zgodę na przetwarzanie moich danych osobowych podanych w powyższym formularzu w celach statystycznych.

Wyrażam zgodę na otrzymywanie informacji handlowych drogą elektroniczną na podany powyżej adres poczty elektronicznej, wysyłanych przez PFM.PL S.A. w imieniu własnym oraz na zlecenie podmiotów współpracujących, zgodnie z Ustawą o świadczeniu usług drogą elektroniczną z dnia 18 lipca 2002 r. (t.j. Dz. U. z 2013 r. poz. 1422, z 2015 r. poz. 1844).

Oświadczam, że zapoznałem się z Regulaminem Portalu Farmaceutyczno Medycznego i akceptuję jego postanowienia.

Błąd. Wypełnij poprawnie wymagane pola.