GOOD
Czwartek, 21 sierpnia 2014r. • Franciszka, Kazimiery, Ruty

Indeks leków - Convival Chrono


Convival Chrono - 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 500 mg walproinianu sodu.

Wskazania:
Padaczka - napady uogólnione: miokloniczne, toniczno-kloniczne, atoniczne, nieświadomości; napady częściowe: proste lub złożone, napady wtórnie uogólnione, zespół Lennoxa-Gastauta. Leczenie epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, w przypadku gdy lit jest przeciwwskazany lub źle tolerowany; kontynuację leczenia walproinianem można rozważać u pacjentów, u których uzyskano odpowiedź kliniczną na leczenie walproinianem ostrej fazy manii.

Skład:
1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 500 mg walproinianu sodu.

Działanie:
Lek przeciwdrgawkowy. Zwiększa stężenie kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w mózgu. Biodostępność walproinianu po doustnym podaniu wynosi prawie 100%. T0,5 wynosi 15-17 h. Minimalne stężenia leku we krwi, niezbędne do uzyskania skuteczności terapeutycznej, wynosi 40-50 mg/l, w szerokim zakresie między 40 a 100 mg/l. W przypadku utrzymywania się stężenia powyżej 200 mg/l należy zredukować dawkę leku. Stężenia w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu 2-4 dni. Walproinian wiąże się z białkami osocza w bardzo dużym stopniu. Jest metabolizowany na drodze beta-ulteniania i sprzęgany z kwasem glukuronowym. Wydalany jest głównie z moczem.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na walproinian sodu lub substancje pomocnicze. Ostre i przewlekłe zapalenie wątroby. Ciężkie zapalenie wątroby (zwłaszcza polekowe) w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym. Porfiria. Jednoczesne leczenie meflochiną.

Środki ostrożności:
Preparat może powodować ciężkie uszkodzenie wątroby, które może zakończyć się zgonem, zwłaszcza u niemowląt i dzieci <3 lat z ciężką padaczką, otrzymujących kilka leków przeciwpadaczkowych, a szczególnie z padaczką i z uszkodzeniem mózgu, z opóźnionym rozwojem psychomotorycznym i (lub) metaboliczną lub genetyczną chorobą zwyrodnieniową. U dzieci w wieku <3 lat preparat można podawać w monoterapii i jedynie w przypadku, gdy korzyść przewyższa ryzyko uszkodzenia wątroby i zapalenia trzustki; u dzieci w tym wieku należy unikać jednoczesnego stosowania salicylanów, ze względu na ryzyko toksycznego działania na wątrobę. U dzieci w wieku >3 lat ryzyko uszkodzenia wątroby zmniejsza się wraz z wiekiem. Pacjentów leczonych walproinianem należy obserwować pod kątem objawów świadczących o zaburzeniach czynności wątroby, tj.: osłabienie, brak apetytu, senność, czasami z powtarzającymi się wymiotami i bólami brzucha; nawrót napadów padaczkowych, chociaż leczenie jest właściwie prowadzone. Przed rozpoczęciem leczenia i okresowo podczas pierwszych 6 mies. terapii należy monitorować czynność wątroby, zwłaszcza u pacjentów z grupy ryzyka. Spośród testów podstawowych największe znaczenie mają badania dotyczące syntezy białek, zwłaszcza ocena czasu protrombinowego. Badania laboratoryjne (morfologia krwi z rozmazem, w tym liczba płytek krwi, czas krwawienia i parametry krzepnięcia) są zalecane przed rozpoczęciem leczenia, w przypadku stwierdzenia zwiększonej aktywności aminotransferaz, również przed zabiegiem operacyjnym i w przypadku występowania samoistnych krwiaków lub krwawień. W przypadku stwierdzenia nieprawidłowego czasu protrombinowego, zwłaszcza jeżeli nieprawidłowe są także wyniki innych testów (znaczące zmniejszenie stężenia fibrynogenu i czynników krzepnięcia, zwiększenie stężenia bilirubiny i zwiększenie aktywności aminotransferaz) należy przerwać leczenie walproinianem (również preparatami zawierającymi salicylany, jeżeli są jednocześnie przyjmowane). Walproinian może powodować ciężkie zapalenie trzustki, czasami kończące się zgonem, zwłaszcza u małych dzieci; ryzyko zmniejsza się wraz z wiekiem. Czynnikami ryzyka są: napady padaczkowe o ciężkim przebiegu, zaburzenia neurologiczne oraz stosowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie. W przypadku ostrych bólów brzucha, również przed zabiegiem chirurgicznym, zaleca się oznaczenie aktywności enzymów trzustkowych. W przypadku wystąpienia zapalenia trzustki leczenie walproinianem należy przerwać. Niewydolność wątroby w połączeniu z zapaleniem trzustki zwiększa niebezpieczeństwo zejścia śmiertelnego. Nie zaleca się stosowania walproinianu u pacjentów z niedoborem enzymów cyklu mocznikowego. W przypadku podejrzewania zaburzeń enzymatycznych w cyklu mocznikowym, np. u dzieci z wywiadem świadczącym o niewyjaśnionych objawach dotyczących przewodu pokarmowego (brak apetytu, wymioty), o epizodach śpiączki, opóźnieniu rozwoju umysłowego lub o przypadkach występowania w rodzinie śmierci noworodków lub dzieci, należy przed rozpoczęciem leczenia walproinianem wykonać badania metaboliczne, zwłaszcza stężenie amoniaku we krwi na czczo i po posiłku. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (może być konieczne zmniejszenie dawki leku) oraz z toczniem rumieniowatym układowym. U pacjentów stosujących leki przeciwpadaczkowe odnotowano niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych - pacjentów należy uważnie obserwować. Pacjentów należy poinformować o ryzyku zwiększenia masy ciała podczas leczenia preparatem i przedsięwziąć odpowiednie środki w celu jego minimalizowania. W rzadkich przypadkach rozpoczęcie leczenia lekiem przeciwpadaczkowym może powodować u pacjenta zwiększenie częstości napadów padaczkowych lub wystąpienie nowego typu napadów.

Ciąża i laktacja:
Nie należy stosować leku w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne (tj. w przypadku, gdy inne sposoby leczenia są nieskuteczne lub nie są tolerowane). Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia. Stosowanie walproinianu w ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia wad rozwojowych u płodu, w tym wad cewy nerwowej, wad twarzoczaszki, kończyn, wad wrodzonych układu sercowo-naczyniowego i wad mnogich dotyczących różnych układów ciała. Istnieją dane sugerujące zwiększenie ryzyka wystąpienia opóźnienia rozwoju, zwłaszcza werbalnego IQ. U pacjentek z chorobą afektywną dwubiegunową, które planują ciążę, powinno się rozważyć zaprzestanie leczenia walproinianem. U kobiet z padaczką, planujących ciążę należy zweryfikować konieczność leczenia przeciwdrgawkowego. Nie należy przerywać u ciężarnej kobiety skutecznego leczenia przeciwpadaczkowego walproinianem, gdyż może to prowadzić do wystąpienia napadów drgawkowych o poważnych konsekwencjach zarówno dla matki, jak i dla płodu. Zalecana jest monoterapia, właściwe jest podawanie minimalnej skutecznej dawki dobowej. Podawanie leku w kilku podzielonych dawkach w ciągu doby i stosowanie postaci o przedłużonym uwalnianiu jest bardziej korzystne. Należy również rozważyć podanie kobiecie przed zajściem w ciążę kwasu foliowego w odpowiedniej dawce (5 mg na dobę), ponieważ kwas foliowy może zmniejszać ryzyko wad cewy nerwowej. W celu wczesnego wykrycia wad rozwojowych zaleca się prenatalne monitorowanie płodu. Bardzo rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu krwotocznego u noworodków matek, które stosowały walproinian podczas ciąży. Zespół krwotoczny związany był z hipofibrynogenemią; zgłaszano również występowanie afibrynogenemii, która może spowodować zejście śmiertelne. Zespół krwotoczny musi być różnicowany ze zmniejszeniem aktywności czynników witaminy K indukowanym przez fenobarbital i leki indukujące enzymy wątrobowe. Zaraz po urodzeniu należy oznaczyć u noworodka liczbę płytek krwi, stężenie fibrynogenu i czynniki krzepnięcia oraz wykonać testy krzepnięcia. Walproinian przenika w niewielkim stopniu do mleka kobiecego, osiągając 1-10% stężenia w surowicy matki. Dotychczas, u dzieci karmionych piersią przez matki stosujące pochodne kwasu walproinowego, nie zaobserwowano działań niepożądanych. Należy rozważyć, czy kobieta może karmić piersią podczas stosowania leku.

Efekty uboczne:
Mogą wystąpić: nudności, ból żołądka, biegunka (na początku leczenia, przemijające zwykle po kilku dniach). Często: trombocytopenia, izolowane i umiarkowane zwiększenie stężenia amoniaku we krwi (bez zmian w testach czynnościowych wątroby, bez konieczności przerwania leczenia), przemijające i (lub) zależne od dawki leku wypadanie włosów. Niezbyt często: ataksja. Rzadko: uszkodzenie wątroby, niedokrwistość, leukopenia, pancytopenia, osłabienie słuchu. Bardzo rzadko: zapalenie trzustki (niekiedy zakończone zgonem), hiponatremia, przemijające otępienie (związane z przemijającą atrofią mózgu), martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, wysypka, mimowolne oddawanie moczu, obwodowe obrzęki o umiarkowanym nasileniu. W pojedynczych przypadkach: osłupienie lub letarg, czasami powodujące przejściową śpiączkę (częstsze u pacjentów przyjmujących kilka leków przeciwpadaczkowych jednocześnie, zwłaszcza fenobarbital lub topiramat lub po nagłym zwiększeniu dawki walproinianu), przemijający zespół Fanconiego. Ponadto: zespół niedostosowanego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), uspokojenie, zaburzenia pozapiramidowe, izolowane przemijające objawy parkinsonizmu, przemijające i (lub) zależne od dawki posturalne drżenia mięśniowe i senność, zwiększone stężenie amoniaku we krwi z objawami neurologicznymi, niewydolność szpiku kostnego (w tym aplazja czerwonokrwinkowa), agranulocytoza, izolowane zmniejszenie stężenia fibrynogenu i wydłużenie czasu krwawienia, brak miesiączki i nieregularne cykle miesiączkowe, zapalenie naczyń, obrzęk naczynioruchowy, zespół ciężkiej nadwrażliwości z wysypką polekową z eozynofilią oraz objawami ogólnymi (DRESS), reakcje alergiczne, zwiększenie masy ciała (pacjentki z zespołem policystycznych jajników są w grupie ryzyka i należy je dokładnie obserwować), splątanie.

Interakcje:
Walproinian może nasilać działanie neuroleptyków, inhibitorów MAO, leków przeciwdepresyjnych oraz benzodiazepin - dawki tych leków powinny być modyfikowane w zależności od stanu klinicznego. Zwiększa stężenie fenobarbitalu i prymidonu we krwi - konieczne jest monitorowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia skojarzonego i w razie konieczności modyfikacja dawkowania tych leków. Zmniejsza całkowite stężenie fenytoiny we krwi, zwiększa stężenie wolnej fenytoiny, co może powodować wystąpienie objawów przedawkowana - zalecana jest obserwacja kliniczna; ponadto w przypadku oznaczania stężenie fenytoiny we krwi należy również ocenić stężenie frakcji wolnej. Nasila toksyczność karbamazepiny - konieczne jest monitorowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia skojarzonego i w razie konieczności modyfikacja dawkowania. Hamuje metabolizm lamotryginy, wydłużając jej T0,5, co prowadzi do zwiększenia toksyczności lamotryginy i ryzyka wystąpienia ciężkiej wysypki; podczas jednoczesnego stosowania tych leków zaleca się obserwację kliniczną pacjenta oraz zmniejszenie dawki lamotryginy. Zwiększa stężenie i nasila toksyczność zydowudyny. Leki przeciwpadaczkowe indukujące enzymy wątrobowe (w tym: fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) zmniejszają stężenie walproinianu we krwi - w przypadku terapii skojarzonej należy dostosować dawki do stężenia leku we krwi. Leki hamujące enzymy wątrobowe (np. cymetydyna, erytromycyna) mogą zwiększać stężenie walproinianu. Felbamat zwiększa stężenia walproinianu we krwi - należy obserwować pacjenta i w razie potrzeby dostosować dawkę walproinianu. Meflochina przyspiesza metabolizm kwasu walproinowego i obniża próg drgawkowy (mogą wystąpić napady padaczkowe) - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. W przypadku jednoczesnego stosowania walproinianu i leków silnie wiążących się z białkami osocza (np. kwas acetylosalicylowy) może dochodzić do zwiększenia stężenia wolnego walproinianu we krwi. Należy dokładnie monitorować czas protrombinowy w przypadku jednoczesnego stosowania walproinianu i leków przeciwzakrzepowych zależnych od witaminy K. Antybiotyki karbapenemowe (np. panipenem, meropenem, imipenem) oraz ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie walproinianu we krwi, czasami z napadami drgawkowymi - w przypadku konieczności zastosowania tych antybiotyków należy ściśle kontrolować stężenie walproiananu we krwi i dostosować jego dawkę. Jednoczesne stosowanie walproinianu i topiramatu może powodować hiperamonemię i encefalopatię - pacjentów należy obserwować. Walproinian nie wpływa na skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

Dawkowanie:
Doustnie. Zastosowanie postaci o przedłużonym uwalnianiu pozwala na podawanie preparatu raz lub dwa razy na dobę. Jeśli istnieją wskazania, preparat może być stosowany u dzieci o mc. >17 kg, pod warunkiem możliwości połknięcia tabletki. Ta postać leku nie jest odpowiednia dla dzieci <6 lat, ze względu na ryzyko zadławienia. Dawka dobowa powinna być ustalana w zależności od wieku i masy ciała. Podstawą ustalenia optymalnej dawki preparatu powinna być zawsze skuteczność kliniczna. Oznaczanie stężenia leku we krwi ma znaczenie pomocnicze i powinno być wykonywane w przypadku niedostatecznej kontroli napadów drgawkowych lub podejrzenia wystąpienia działań niepożądanych. Za stężenie skuteczne walproinianu w surowicy krwi uznaje się 300-700 µmol/l. W przypadku zmiany leku w postaci konwencjonalnych tabletek na lek w postaci o przedłużonym uwalnianiu, zaleca się utrzymanie takiej samej dawki dobowej. W razie rozpoczynania leczenia preparatem o przedłużonym uwalnianiu jako jedynym lekiem przeciwpadaczkowym, dawkę należy zwiększać co 2-3 dni, tak aby po tygodniu osiągnąć średnią zalecaną dawkę. W razie wprowadzania preparatu o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów już leczonych innymi lekami przeciwpadaczkowymi, należy stopniowo zwiększać dawkę preparatu, aż do osiągnięcia średniej zalecanej dawki w ciągu 2 tyg. Następnie należy zmniejszać dawkę pozostałych leków w stopniu zapewniającym optymalną kontrolę napadów drgawkowych lub ewentualnie zaprzestać ich stosowania. W razie konieczności dołączenia do terapii innych leków przeciwdrgawkowych, należy wprowadzać je stopniowo. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 5-15 mg/kg mc. i powinna być zwiększana stopniowo co 2-3 dni po 5 mg/kg mc. do osiągnięcia dawki optymalnej. Zwykle dawka dobowa u dorosłych wynosi 20-30 mg/kg mc., podawana w 1 lub 2 dawkach podzielonych. W razie konieczności dawka dobowa może być nawet większa niż 50 mg/kg mc., pod warunkiem prowadzenia ścisłej kontroli klinicznej stanu pacjenta. Dzieci o mc. >17 kg: przeciętna dawka wynosi 30 mg/kg mc. na dobę. Epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Dorośli: zalecana początkowa dawka dobowa wynosi 750 mg. W badaniach klinicznych uzyskano zadowalający profil bezpieczeństwa po zastosowaniu dawki początkowej wynoszącej 20 mg walproinianu /kg mc. Postacie o przedłużonym uwalnianiu można podawać raz lub 2 razy na dobę. Dawkę należy zwiększać tak szybko, jak to możliwe, do uzyskania najmniejszego stężenia terapeutycznego zapewniającego pożądany efekt kliniczny. Średnia dawka dobowa wynosi zazwyczaj 1000-2000 mg. Pacjenci otrzymujący dawki dobowe >45 mg/kg mc. powinni pozostawać pod ścisłą obserwacją. W przypadku kontynuacji leczenia epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku w leczeniu epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej nie zostały ustalone u pacjentów <18 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek może okazać się konieczne zmniejszenie dawki leku. U osób w podeszłym wieku dawkowanie powinno być uzależnione od stopnia kontroli napadów drgawkowych.
Tabletkę można podzielić na 2 równe części.

Uwagi:
Ze względu na możliwość wystąpienia senności, zwłaszcza w przypadku stosowania kilku leków przeciwdrgawkowych lub innych leków (np. benzodiazepin), należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.


<< Powrót do listy


Encyklopedia leków nie zastępuje wizyty w gabinecie lekarskim i nie służy samoleczeniu.
Danych o lekach dostarcza: Pharmindex (c) UBM Medica Polska.

sonda / plebiscyt


Jaki jest najlepszy sposób na radzenie sobie z upałami?






Array ( [1] => Nawadnianie organizmu [2] => Unikanie słońca gdy jest ono najsilniejsze [3] => Zimne okłady [4] => Ubieranie się zwiewnie i w jasne kolory [5] => Korzystanie z wiatraków i klimatyzacji [6] => Zmiana diety- lekkie potrawy )