GOOD
Piątek, 31 października 2014r. •

Indeks leków - Klacid


Klacid - 1 fiolka zawiera 500 mg klarytromycyny.

Wskazania:
Zakażenia wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na klarytromycynę, w których konieczne jest pozajelitowe podanie antybiotyku: zakażenia górnych dróg oddechowych; zakażenia dolnych dróg oddechowych; zakażenia skóry i tkanek miękkich; rozsiane lub zlokalizowane zakażenia Mycobacterium avium lub Mycobacterium intracellulare, zlokalizowane zakażenia Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum lub Mycobacterium kansasii. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Skład:
1 fiolka zawiera 500 mg klarytromycyny.

Działanie:
Antybiotyk makrolidowy, pochodna erytromycyny. Bakterie wrażliwe na klarytromycynę - tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; bakterie mikroaerofilne: Helicobacter pylori; inne drobnoustroje: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, kompleks Mycobacterium avium - MAC (M. avium, M. intracellulare). Następujące drobnoustroje są wrażliwe na klarytromycynę in vitro, jednak skuteczność w leczeniu zakażeń wywołanych przez te bakterie nie jest jeszcze dostatecznie potwierdzona klinicznie: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (grupa C, F, G), S. viridans, Bordatella pertussis, Pasteurella multocida, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus, Borrelia burgdorferi, Treponema pallium, Campylobacter jejuni. Wytwarzanie β-laktamazy zwykle nie wpływa na aktywność klarytromycyny. Większość szczepów gronkowców opornych na metycylinę i oksacylinę jest także oporna na klarytromycynę. Metabolit leku - 14-OH-klarytromycyna wykazuje znaczną aktywność przeciwbakteryjną. Na większość bakterii działa z tą samą mocą lub 1-2 razy słabiej niż związek macierzysty. Na H. influenzae metabolit działa 2 razy silniej niż klarytromycyna. Klarytromycyna i 14-OH-ksyklarytromycyna in vitro i in vivo działają addycyjnie lub synergicznie na H. influenzae w zależności od rodzaju szczepu. Stężenie antybiotyku we wszystkich tkankach, z wyjątkiem o.u.n, jest większe od stężenia we krwi (największe w wątrobie i płucach). Średni T0,5 klarytromycyny w fazie końcowej zależy od dawki i wynosi 3,8 h - po podaniu dawki 500 mg, do 4,5 h - po podaniu dawki 1 g w infuzji trwającej 60 min; dla 4-OH-ksyklarytromycyny powyższe wartości wynoszą odpowiednio: 7,3 h do 9,3 h. Klarytromycyna i jej metabolity są wydalane z kałem oraz moczem.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na klarytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Ciężka niewydolność wątroby współistniejącą z zaburzeniem czynności nerek. Hipokaliemia. Wydłużenie odstępu QT lub arytmia komorowa, w tym zaburzenia typu torsade de pointes w wywiadzie. Nie stosować z: astemizolem, cyzaprydem, pimozydem, terfenadyną, ergotaminą, dihydroergotaminą, statynami (lowastatyną, symwastatyną). Nie stosować z kolchicyną u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie podawać w pojedynczym szybkim wstrzyknięciu (bolus), ani domięśniowo.

Środki ostrożności:
Ze względu na występującą oporność Streptococcus pneumoniae na makrolidy, ważne jest przeprowadzenie testów antybiotykowrażliwości przed zastosowaniem klarytromycyny do leczenia pozaszpitalnego zapalenia płuc; w przypadku szpitalnego zapalenia płuc klarytromycyna powinna być stosowana w skojarzeniu z odpowiednimi dodatkowymi antybiotykami. Klarytromycyna nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zakażeń skóry i tkanek miękkich, gdyż zakażenia takie są najczęściej wywołane przez Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes, a oba te patogeny mogą być oporne na makrolidy; jeśli leczenie klarytromycyną jest konieczne, powinno być ono poprzedzone przeprowadzeniem testów antybiotykowrażliwości. Obecnie uważa się, że antybiotyki makrolidowe można stosować jedynie w niektórych zakażeniach skóry i tkanek miękkich takich, jak zakażenie wywołane przez Corynebacterium minutissimum (łupież rumieniowy), trądzik pospolity i róża oraz w przypadkach, gdy nie można stosować leczenia penicyliną. Bakterie oporne na klarytromycynę mogą wykazywać również oporność na inne antybiotyki makrolidowe, linkomycynę i klindamycynę (tzw. oporność krzyżowa). Stosowanie klarytromycyny w leczeniu zakażenia Helicobacter pylori może doprowadzić do wyodrębnienia się lekoopornych drobnoustrojów. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby; umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wieńcową, ciężką niewydolnością serca, hipomagnezemią, bradykardią (<50 uderzeń/min) lub w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków wydłużających odstęp QT. U pacjentów z miastenią może wystąpić zaostrzenie objawów choroby. W przypadku stosowania klarytromycyny z innymi lekami działającymi ototoksycznie należy kontrolować czynność błędnika i słuch, zarówno podczas leczenia skojarzonego, jak również po jego zakończeniu. Ostrożnie stosować z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, z uwagi na zahamowanie CYP3A4 przez klarytromycynę i ryzyko nasilenia działania i toksyczności tych leków; dotyczy to zwłaszcza: inhibitorów HMG-CoA (ryzyko rabdomiolizy), doustnych leków przeciwzakrzepowych (ryzyko krwotoku, należy częściej kontrolować parametry krzepnięcia), triazolobenzodiazepin. U pacjentów leczonych klarytromycyną i insuliną i (lub) doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi należy częściej kontrolować stężenie glukozy we krwi, z uwagi na ryzyko wystąpienia znacznej hipoglikemii. Ostrożnie stosować z lekami będącymi substratami Pgp (kolchicyna), z uwagi na ryzyko nasilenia działania i toksyczności tych leków. Ostrożnie stosować z induktorami CYP3A4, gdyż mogą one osłabiać skuteczność klarytromycyny. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka po zastosowaniu antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego; w przypadku rozpoznania tej choroby należy przerwać podawanie klarytromycyny i wdrożyć odpowiednie leczenia. Należy przerwać stosowanie klarytromycyny w przypadku wystąpienia objawów niewydolności wątroby, a także ciężkich ostrych reakcji nadwrażliwości, takich jak: reakcja anafilaktyczna, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) lub plamica Schönleina-Henocha. W trakcie leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem nadkażenia (np. grzybiczego lub opornymi szczepami bakterii) - w przypadku nadkażenia, należy wdrożyć odpowiednie leczenie.

Ciąża i laktacja:
Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania w ciąży bez dokładnego rozważenia stosunku korzyści do ryzyka. Klarytromycyna przenika do mleka kobiecego.

Efekty uboczne:
Bardzo często: zapalenie żyły w miejscu wstrzyknięcia. Często: bezsenność, zaburzenia smaku, rozszerzenie naczyń, ból głowy, biegunka, wymioty, niestrawność, nudności, ból brzucha, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, wysypka, nadmierna potliwość, ból i zapalenie w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: zapalenie tkanki łącznej, kandydoza, zakażenie pochwy, leukopenia, reakcje nadwrażliwości, reakcje rzekomoanafilaktyczna, jadłowstręt, zmniejszenie łaknienia, niepokój, utrata świadomości, dyskineza, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, drżenia, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, niedosłuch, szumy uszne, zatrzymanie akcji serca, migotanie przedsionków, wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, skurcze dodatkowe, kołatanie serca, astma, zator płuc, zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, zaparcia, suchość w jamie ustnej, odbijanie, wzdęcia z oddawaniem gazów, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, pęcherzowe zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, sztywność mięśniowo-szkieletowa, zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi, nieprawidłowy współczynnik albuminowo-globulinowy, astenia. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (może mieć różne nasilenie - od lekkiego po zagrażające życiu), róża, łupież rumieniowy, agranulocytoza, trombocytopenia, reakcja anafilaktyczna, hipoglikemia, zaburzenie psychotyczne, stan splątania, depersonalizacja, depresja, dezorientacja, omamy, niezwykłe sny, drgawki, brak smaku, węch opaczny, utrata węchu, głuchota, torsade de pointes, tachykardia komorowa, krwotok, ostre zapalenie trzustki, przebarwienie języka, przebarwienie zębów, niewydolność wątroby, żółtaczka miąższowa, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami narządowymi (DRESS), trądzik, plamica Schönleina-Henocha, miopatia, niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększenie wartości INR, wydłużenie czasu protrombinowego, nieprawidłowa barwa moczu. Bardzo rzadko informowano o przypadkach niewydolności wątroby prowadzącej do zgonu; na ogół były one związane z poważną chorobą podstawową i (lub) podawaniem w skojarzeniu innymi lekami. Mogą wystąpić działania niepożądane będące wynikiem interakcji klarytromycyny z innymi lekami, m.in.: rabdomioliza (w skojarzeniu ze statynami, fibratami, kolchicyną lub allopurynolem), nasilenie toksyczności kolchicyny (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i (lub) z niewydolnością nerek; istnieje ryzyko zgonu); neurotoksyczność, np. senność i splątanie (w skojarzeniu z triazolamem); ciężkie krwotoki (w skojarzeniu z warfaryną).

Interakcje:
Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A i może zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez ten izoenzym, nasilać ich działanie oraz toksyczność; dotyczy to m. in.: alprazolamu, astemizolu, karbamazepiny, cylostazolu, cyzaprydu, cyklosporyny, dyzopiramidu, alkaloidów sporyszu, lowastatyny, metyloprednizolonu, midazolamu, omeprazolu, doustnych leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny), pimozydu, chinidyny, ryfabutyny, syldenafilu, symwastatyny, syrolimusu, takrolimusu, terfenadyny, triazolamu, winblastyny. Podobny rodzaj interakcji, ale z udziałem innych izoenzymów, ma miejsce w przypadku fenytoiny, teofiliny i walproinianu. Przeciwwskazane jest stosowanie klarytromycyny z: cyzaprydem, pimozydem, terfenadyną, astemizolem, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes. Przeciwwskazane jest stosowanie z pochodnymi ergotaminy, ze względu na możliwość zatrucia sporyszem. Podczas stosowania z chinidyną lub dyzopiramidem należy kontrolować EKG (odstęp QTc) oraz stężenie tych leków we krwi. Przeciwwskazane jest stosowanie z lowastatyną lub symwastatyną, ze względu na ryzyko wystąpienia rabdomiolizy. W przypadku stosowania z atorwastatyną lub rozuwastatyną należy podawać je w najmniejszej możliwej dawce. W miarę możliwości należy rozważyć zastosowanie statyny niezależnej od metabolizmu przez CYP3A (np. fluwastatyny lub prawastatyny). Stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi wymaga częstego kontrolowania INR i czasu protrombinowego. Należy rozważyć zmniejszenie dawek syldenafilu, tadalafilu i wardenafilu, gdy leki te podawane są w skojarzeniu z klarytromycyną. Konieczne może być zmniejszenie dawki tolterodyny w populacji pacjentów o ograniczonym metabolizmie z udziałem CYP2D6 (w tej populacji metabolizm tolterodyny przebiega z udziałem CYP3A). Unikać stosowania z midazolamem podawanym doustnie (obserwowano 7-krotne zwiększenie AUC midazolamu podczas jednoczesnego stosowania z klarytromycyną). Jeśli midazolam podawany jest dożylnie, konieczne jest dokładne monitorowanie pacjenta w celu ewentualnej modyfikacji dawki. Te same środki ostrożności należy zastosować w przypadku innych pochodnych benzodiazepiny metabolizowanych przez CYP3A (triazolam i alprazolam). Podczas stosowania z triazolamem należy monitorować pacjenta pod kątem nasilenia działania na o.u.n. (senność, zaburzenia świadomości). W przypadku pochodnych benzodiazepiny, których eliminacja nie zależy od CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam) klinicznie istotna interakcja z klarytromycyną nie jest prawdopodobna. Klarytromycyna jest inhibitorem Pgp. W przypadku stosowania z kolchicyną (która jest substratem CYP3A4 i Pgp) należy dokładnie kontrolować pacjenta, czy nie występują kliniczne objawy zatrucia kolchicyną (obserwowano bowiem zgony w przypadku zastosowania takiej terapii skojarzonej; dotyczy to zwłaszcza pacjentów w podeszłym wieku lub z niewydolnością nerek). W przypadku stosowania z digoksyną (substrat Pgp) należy dokładnie monitorować stężenia digoksyny we krwi, ze względu na ryzyko zatrucia digoksyną. Obserwowano niewielkie, ale znamienne statystycznie zwiększenie stężeń teofiliny lub karbamazepiny we krwi podczas podawania każdego z tych leków jednocześnie z klarytromycyną; konieczne może być zmniejszenie dawki. Jednoczesne podawanie klarytromycyny w postaci tabletek i zydowudyny dorosłym pacjentom zakażonym HIV może spowodować zmniejszenie stężenia zydowudyny w stanie stacjonarnym; interakcji tej można w znacznym stopniu uniknąć zachowując 4-godzinny odstęp między podaniem każdego z tych leków. Interakcja ta nie występuje u dzieci zakażonych HIV, przyjmujących klarytromycynę w postaci zawiesiny i zydowudynę lub dydanozynę. Interakcja ta jest mało prawdopodobna podczas podawania klarytromycyny we wlewie dożylnym. Jednoczesne stosowanie klarytromycyny z doustnymi lekami hipoglikemizującymi i (lub) insuliną może spowodować znaczącą hipoglikemię. Podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny z niektórymi lekami hipoglikemizującymi, takimi jak nateglinid, pioglitazon, repaglinid i rozyglitazon, może dojść do zahamowania enzymu CYP3A przez klarytromycynę, a w konsekwencji do hipoglikemii. Zaleca się dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Podczas leczenia klarytromycyną obserwowano także zwiększone stężenie leków, których metabolizm nie jest zależy od CYP3A4, takich jak fenytoina i kwas walproinowy - zalecane jest monitorowanie ich stężeń w czasie jednoczesnego stosowania klarytromycyny. Induktory CYP3A4 (np. efawirenz, newirapina, ryfampicyna, ryfabutyna, ryfapetyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, preparaty zawierające ziele dziurawca) mogą zmniejszać stężenie klarytromycyny do poziomu poniżej aktywności terapeutycznej; może być konieczna modyfikacja dawkowania klarytromycyny lub rozważenie zastosowania innego leczenia. Poza tym konieczne może być dalsze kontrolowanie stężenia danego induktora CYP3A4, ponieważ jego stężenie może wzrosnąć z powodu zahamowania CYP3A4 przez klarytromycynę. Jednoczesne podawanie ryfabutyny i klarytromycyny powoduje zwiększenie stężenia ryfabutyny oraz obniżenie stężenia klarytromycyny we krwi oraz zwiększa ryzyko wystąpienia zapalenia błony naczyniowej oka. Etrawiryna zmniejsza całkowity wpływ klarytromycyny na organizm, jednak stężenie aktywnego metabolitu - 14-OH-klarytromycyny, jest zwiększone; ponieważ 14-OH-klarytromycyna wykazuje słabsze działanie na kompleks Mycobacterium avium (MAC), może zmienić się całkowite działanie antybiotyku na ten patogen; z tego powodu w leczeniu zakażenia wywołanego przez MAC należy rozważyć zastosowanie innego antybiotyku. Inhibitory CYP3A mogą zwiększać stężenie klarytromycyny we krwi. Flukonazol (silny inhibitor CYPC29 i umiarkowany inhibitor CYP3A) w niewielkim stopniu hamuje metabolizm klarytromycyny - nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Itrakonazol może zwiększać stężenie klarytromycyny we krwi, klarytromycyna może zwiększać stężenie itrakonazolu we krwi - pacjentów stosujących obydwa leki jednocześnie należy obserwować. W przypadku stosowania z rytonawirem lub atazanawirem (inhibitory CYP3A) nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (szeroki przedział terapeutyczny klarytromycyny); w przypadku niewydolności nerek dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć w zależności od klirensu kreatyniny (CCr): CCr = 30-60 ml/min - dawkę zmniejszyć o 50%, CCr <30 ml/min - dawkę zmniejszyć się o 75%. Podobną modyfikację dawki należy rozważyć u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, gdy rytonawir stosowany jest jako środek wzmacniający właściwości farmakokinetyczne z innymi inhibitorami proteazy HIV, w tym z atazanawirem i sakwinawirem. Klarytromycyny w dawce >1 g/dobę nie należy podawać jednocześnie z rytonawirem lub atazanawirem. Sakwinawir może zwiększać stężenie klarytromycyny we krwi, klarytromycyna może zwiększać stężenie sakwinawiru we krwi - nie jest konieczna modyfikacja dawki, gdy obydwa leki są podawane przez ograniczony czas i w następujących dawkach: klarytromycyna - 500 mg 2 razy na dobę, sakwinawir - kapsułki miękkie, 1200 mg 3 razy na dobę. Z obserwacji wynika, że interakcje leków występujące podczas stosowania kapsułek miękkich, mogą różnić się od interakcji podczas stosowania sakwinawiru w postaci kapsułek twardych. Interakcje obu leków mogą różnić się, jeśli sakwinawir jest podawany z rytonawirem - należy wziąć pod uwagę możliwy wpływ rytonawiru na klarytromycynę. W przypadku stosowania klarytromycyny z werapamilem może wystąpić hipotonia, bradyarytmia i kwasica mleczanowa.

Dawkowanie:
Dożylnie, w infuzji. Dorośli: 500 mg co 12 h przez 2-5 dni. Najszybciej jak to możliwe kontynuuje się leczenie, podając lek doustnie. U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć o połowę. Brak danych dotyczących stosowania i dawkowania klarytromycyny w infuzji u dzieci i młodzieży <18 lat. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania klarytromycyny w infuzji u pacjentów z osłabioną odpornością zakażonych drobnoustrojami z rodzaju Mycobacterium, dostępne są dane dotyczące stosowania doustnych postaci klarytromycyny u pacjentów zakażonych HIV. W leczeniu rozsianych lub zlokalizowanych zakażeń M. avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum lub M. kansasii u dorosłych zalecana dawka wynosi 500 mg klarytromycyny co 12 h.
Lek podaje się w infuzji dożylnej, trwającej co najmniej 60 min. W celu przygotowania roztworu do infuzji proszek należy rozpuścić w wodzie do wstrzykiwań, a następnie rozcieńczyć jednym z następujących rozpuszczalników: 5% roztwór glukozy w płynie Ringera z mleczanem, 5% roztwór glukozy, płyn Ringera z mleczanem, 5% roztwór glukozy w 0,3% roztworze chlorku sodu, Normosol-M w 5% roztworze glukozy, Normosol-R w 5% roztworze glukozy, 5% roztwór glukozy w 0,45% roztworze chlorku sodu, 0,9% roztwór chlorku sodu. Roztwór podstawowy oraz roztwór do infuzji przechowywać w temperaturze 2-8st.C, zużyć w ciągu 24 h.

Uwagi:
Przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdu lub obsługiwaniu maszyn należy pamiętać o możliwości występowania takich działań niepożądanych jak: zawroty głowy, splątanie i dezorientacja.


<< Powrót do listy


Encyklopedia leków nie zastępuje wizyty w gabinecie lekarskim i nie służy samoleczeniu.
Danych o lekach dostarcza: Pharmindex (c) UBM Medica Polska.

sonda / plebiscyt


Jaki książki są najlepsze na jesienne wieczory?






Array ( [1] => romanse [2] => biografie [3] => fantastyka [4] => literatura faktu [5] => kryminały [6] => Klasyka [7] => Jaki książki są najlepsze na jesienne wieczory? )